基本信息
- 抑制剂Boc-Val-Cit-OH
- N-Boc-L-缬氨酸-N5-(氨基羰基)-L-鸟氨酸
- Boc-Val-Cit-OH
- Boc-Val-Cit-Oh
- 624.8±55.0°C
- White Powder
- 2-8℃
- -20°C, 3 years; 2-8°C, 2 years.
体外研究(In Vitro)
Boc-Val-Cit-OH（CID: 59841868，CAS: 870487-08-4）是一种含有氨基甲酸叔丁酯（Boc）保护基的二肽衍生物，由缬氨酸（Val）与瓜氨酸（Cit）组成，是抗体-药物偶联物（ADC）连接子系统的核心构建模块。该化合物的Val-Cit二肽序列可被肿瘤微环境中高度表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）选择性识别并水解，从而触发药物释放机制。现有生化实验记录表明其具有可检测的生物活性，但活性数值未予报告，效应方向为可裂解底物识别功能的验证，不附加定量数据。Boc保护基的引入赋予该分子在连接子合成中良好的正交保护策略兼容性，使其成为构建酶响应性ADC前药体系的关键中间体，在靶向肿瘤治疗领域具有重要的合成化学价值。
体内研究(In Vivo)
Boc-Val-Cit-OH作为Cathepsin B响应性裂解底物的核心肽段，其Val-Cit序列对肿瘤组织中过表达的溶酶体蛋白酶具有高度选择性识别特性，提示该化合物在NOD/SCID荷瘤裸鼠异种移植小鼠模型中可能具有抗肿瘤靶向递送潜力。基于该二肽连接子构建的ADC分子在肿瘤微环境中经Cathepsin B介导的酶解裂解后，可局部释放细胞毒性载荷，从而在肿瘤异种移植模型中发挥显著降低肿瘤体积和重量的效应。此外，Val-Cit序列在生理循环条件下的血浆稳定性特征提示，基于该连接子设计的前药体系在STZ诱导的肿瘤合并代谢紊乱模型中亦可能展现出改善肿瘤组织选择性递送的潜力，为下一代酶响应性精准靶向治疗策略提供结构基础。
生物活性(Biological Activity)
Boc-Val-Cit-OH（CID: 59841868，CAS: 870487-08-4）是一种用于抗体-药物偶联物（ADC）构建的可裂解二肽连接子前体，其生物活性核心在于Val-Cit序列对Cathepsin B的底物选择性。现有生化实验记录证实其底物识别功能，但活性强度未以定量数值形式报告，无法进行IC₅₀等参数的强度分级评价。从结构功能角度而言，该化合物的Cathepsin B底物特异性赋予其在肿瘤微环境中实现条件性药物释放的分子基础，在ADC连接子设计领域具有显著的工具化合物价值；Boc保护基确保合成过程中氨基端的正交选择性，为进一步与对氨基苄醇（PAB）间隔臂及细胞毒素的偶联提供标准化合成平台。
产品参数
存储条件
Powder
-20°C 3 years
2-8°C 2 years
In solvent
-80°C 6 months
-20°C 1 month
