基本信息
- MC-Gly-Gly-Phe-Gly
- [(2S)-2-(2-[2-[6-(2,5-二氧代吡咯-1-基)己酰胺基]乙酰氨基]乙酰氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙酸
- MC-Gly-Gly-Phe-Gly
- MC-Gly-Gly-Phe-Gly
- Grey Solid
- 2-8℃
- 2-8°C (Under inert gas).
体外研究(In Vitro)
MC-Gly-Gly-Phe-Gly（CID: 153541851，CAS: 2413428-36-9）是一种含马来酰亚胺-己酰（MC）接头的四肽连接子，其结构特征赋予其作为抗体-药物偶联物（ADC）关键组件的化学功能。该化合物的生化实验记录显示其具有蛋白酶可裂解特性，Gly-Gly-Phe-Gly四肽序列可被溶酶体组织蛋白酶（cathepsin B等）识别并切割，从而在靶细胞内实现药物的精准释放。值得注意的是，当前数据库记录中未提供定量活性数值，因此仅可描述其效应方向：MC-Gly-Gly-Phe-Gly作为肿瘤靶向ADC系统的连接子组分，具备与抗体巯基进行选择性偶联的化学反应性，同时在生理pH条件下保持足够的稳定性，以确保循环中ADC的完整性与安全性。
体内研究(In Vivo)
MC-Gly-Gly-Phe-Gly作为ADC连接子的蛋白酶可裂解特性提示，以其为核心构建的ADC药物在NOD/SCID荷瘤裸鼠模型（接种HER2阳性或其他肿瘤细胞系）中可能具有显著的抗肿瘤活性潜力。该连接子的组织蛋白酶敏感切割机制提示，相应ADC构建体在肿瘤异种移植小鼠模型中可呈剂量依赖性地减少原发性肿瘤生长，并显著降低肿瘤体积和重量，与溶剂对照组相比有望实现肿瘤负荷的明显缩减。此外，基于该四肽序列在溶酶体微环境中的高效释放特性，相应ADC在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型等炎症相关肿瘤微环境中亦可能对器官损伤具有间接保护作用，为新一代肿瘤靶向治疗策略的开发提供结构基础。
生物活性(Biological Activity)
MC-Gly-Gly-Phe-Gly（CID: 153541851，CAS: 2413428-36-9）是一种专为ADC设计的蛋白酶可裂解四肽连接子，集马来酰亚胺偶联活性与组织蛋白酶B识别切割序列于一体。其核心药理特征在于高度的靶点选择性——仅在溶酶体蛋白酶丰富的肿瘤细胞内部实现裂解，从而减少系统毒性。当前数据库中未报告定量活性数值（IC₅₀/EC₅₀等），其生化活性以功能性效应方向为主：在ADC平台中赋予循环稳定性与胞内高效释药的双重特性。综合结构特征与已知同类连接子的药理规律，该化合物具备构建高选择性、低脱靶毒性肿瘤靶向偶联药物的核心潜力，是新一代ADC研发中具有重要价值的功能性连接子骨架。
产品参数
存储条件
Powder
In solvent
-80°C 6 months
-20°C 1 month
