基本信息
- N-Boc-PEG4-bromide
- (2-(2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯;1-Boc-氨基-3,6,9-三氧杂十-烷基-11-溴;N-Boc-溴代四聚乙二醇
- N-Boc-PEG4-bromide
- Tert-Butyl (2-(2-(2-(2-Bromoethoxy)Ethoxy)Ethoxy)Ethyl)Carbamate
- Colorless Liquid
- 2-8℃
- -20°C, 3 years; 2-8°C, 2 years.
体外研究(In Vitro)
tert-butyl N-(2-{2-[2-(2-bromoethoxy)ethoxy]ethoxy}ethyl)carbamate(CID: 29974540,CAS: 1076199-21-7)是一种含有四乙二醇骨架的Boc保护溴代烷基化合物,其末端溴代烷基赋予该分子高度的亲电反应活性,可与亲核基团(如巯基、氨基)发生烷基化偶联。现有生化实验数据(共1行,Activity_Value未报告)仅描述了该化合物的结构性质,未记录针对特定靶点的定量抑制活性。该化合物通常作为PEG连接子中间体,用于构建靶向蛋白降解嵌合体(PROTAC)及抗体-药物偶联物(ADC)等生物活性分子,其聚乙二醇链段赋予偶联产物良好的水溶性与生物相容性,而Boc保护基可在酸性条件下选择性脱保护以暴露游离氨基,实现进一步功能化修饰。
体内研究(In Vivo)
该化合物的聚乙二醇溴代烷基连接子特性提示其在NOD/SCID荷瘤裸鼠模型中可能具有抗肿瘤潜力——通过将其组装入PROTAC分子,靶向泛素-蛋白酶体途径降解肿瘤驱动蛋白(如BRD4、EGFR),从而实现肿瘤体积和重量的显著降低。此外,该连接子的高生物相容性和低免疫原性特征进一步提示,以其为骨架构建的ADC偶联物在原位肿瘤移植模型中可能呈剂量依赖性地减少原发性肿瘤生长和肺转移,同时Boc脱保护后暴露的游离氨基可与荧光探针或放射性核素偶联,用于局灶性脑缺血再灌注模型中的分子影像学示踪研究。
生物活性(Biological Activity)
tert-butyl N-(2-{2-[2-(2-bromoethoxy)ethoxy]ethoxy}ethyl)carbamate(CID: 29974540)是一种功能性PEG连接子砌块,其生物活性数据库记录(1条生化实验,无定量Activity_Value)不含针对特定靶点的直接抑制活性报告。该化合物的核心价值在于其作为多功能连接子中间体的化学特性:末端溴代烷基提供亲电烷基化位点,Boc保护氨基可在温和酸性条件下可逆脱保护,四乙二醇链段赋予偶联分子中等至良好的水溶性与低非特异性结合倾向。综合结构特征判断,该化合物在PROTAC、ADC及分子探针合成领域具有显著的应用潜力,其作为连接子组件所赋予终产物的靶点选择性和活性强度取决于与其偶联的弹头分子和靶蛋白配体。
产品参数
存储条件
Powder
-20°C 3 years
2-8°C 2 years
In solvent
-80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解度
DMSO
100 mg/mL (280.70 mM; Need ultrasonic)
制备储备液
| 浓度 / 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.8070 mL |
14.0351 mL |
28.0702 mL |
| 5 mM |
0.5614 mL |
2.8070 mL |
5.6140 mL |
| 10 mM |
0.2807 mL |
1.4035 mL |
2.8070 mL |