告别22-69步!新一代手性合成砌块,一步构建复杂手性核心骨架
2026-10-19 · 应用介绍 · 百灵威授权转载
传统手性分子合成长期面临路线冗长、步骤繁琐、成本高昂的痛点。西湖大学胡鹏飞团队重磅研发的(3aS,7aS)-溴代苯并二氧杂环戊烯系列砌块,依托前沿生物催化技术,以简单原料一步构筑确定且稳定的手性核心骨架,自带溴、双键、羟基等灵活反应接口,堪称复杂手性分子模块化组装的“乐高积木”。
百灵威平台联合推广西湖大学胡鹏飞团队研发(3aS,7aS)-溴代苯并二氧杂环戊烯系列手性合成砌块。该砌块依托工程化甲苯双加氧酶技术,一步构建手性环己烷骨架,将河豚毒素合成从22-69步缩短至16步,已实现克级制备。砌块自带溴、双键、羟基等反应接口,适用于天然产物全合成、手性药物开发。百灵威稳定供应,欢迎咨询合作!
核心亮点
-源头创新:工程化甲苯双加氧酶一步精准构建传统化学难以合成的手性环己烷骨架。
-实证高效:将河豚毒素(TTX)合成路线从22-69步缩短至16步,已实现克级规模制备。
-绿色工艺:生物催化温和反应,规避重金属与苛刻条件,契合可持续趋势。
-基于该砌块,合成化学家可省去手性中心从零构建的技术难题,大幅提升合成路线的效率与精准度,广泛应用于天然产物全合成、酶催化反应研究、手性药物与精细化学品开发(图1-2)。
个人简介
产品列表
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (3aS,7aS)-4-Bromo-2,2-dimethyl-3a,7a-dihydrobenzo[d][1,3]dioxole, 95% (3aS,7aS)-4-溴-2,2-二甲基-3a,7a-二氢苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯 | 130669-75-9 | 9550599 |
| ((3aS,7aS)-7-Bromo-2,2-dimethyl-3a,7a-dihydrobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)methanol, 95% ((3aS,7aS)-7-溴-2,2-二甲基-3a,7a-二氢苯并[d][1,3]二氧杂环戊烷-4-基)甲醇 | / | 9550600 |
参考文献
[1]Carrera I, Brovetto M, Seoane G A. Chemoenzymatic preparation of (6R)-5, 6-dihydro-2H-pyran-2-one: a ubiquitous structural motif of biologically active lactones[J]. Tetrahedron: Asymmetry, 2013, 24(23): 1467-1472.
[2]Trant J F, Froese J, Hudlicky T. Enzymatic oxidation of para-substituted arenes: access to new non-racemic chiral metabolites for synthesis[J]. Tetrahedron: Asymmetry, 2013, 24(4): 184-190.
[3]Peng C, Wu W, Ye Y, et al. 16-Step Scalable Chemoenzymatic Synthesis of Tetrodotoxin[J]. Journal of the American Chemical Society, 2026.
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