靶向蛋白降解（PROTAC/TPD）——新一代药物发现工具与配套试剂
2026-09-30 · 产品方案 · 百灵威授权转载
靶向蛋白降解（Targeted Protein Degradation, TPD）技术是近年来药物研发领域最具革命性的方向之一。与传统小分子抑制剂“占位驱动”的药理机制不同，PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）通过双功能分子同时结合目标蛋白和E3泛素连接酶，利用泛素-蛋白酶体系统实现对靶蛋白的选择性降解，从根本上拓展了可成药靶点的边界。近五年来，PROTAC技术在临床转化方面取得了突破性进展：靶向雌激素受体的ARV-471、靶向雄激素受体的ARV-110等分子已进入临床研究阶段；CDK9降解剂THAL-SNS-032通过脂质体或铁蛋白纳米笼递送系统，在乳腺癌模型中展现出显著增强的抗肿瘤活性。在表观遗传学领域，靶向PRC2复合物EED亚基的PROTAC降解剂UNC6852可有效降解EZH2突变型弥漫大B细胞淋巴瘤中的PRC2复合物，为传统抑制剂难以覆盖的靶点提供了新的降解策略。同时，PROTAC分子的模块化设计——通过连接子将E3配体与靶蛋白配体偶联——使得研究者能够灵活构建针对不同靶点的降解剂库。
百灵威提供靶向蛋白降解相关产品，涵盖E3泛素连接酶配体、PROTAC连接子、完整PROTAC降解剂、蛋白酶体抑制剂、自噬调节剂以及配套活性检测试剂。
产品列表
E3泛素连接酶配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Thalidomide, 98%, initially promoted as a sedative, inhibits cereblon (CRBN), with a Kd of ∼250 nM, and has immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic cancer properties 沙利度胺 | 50-35-1 | 374892 |
| Pomalidomide, 99%, a inhibitor of TNF-α 泊马度胺 | 19171-19-8 | 911951 |
| Lenalidomide, 98% 来那度胺 | 191732-72-6 | 262385 |
| 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-hydroxyisoindoline-1,3-dione, 97% 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-羟基-异吲哚-1,3-二酮 | 5054-59-1 | 994154 |
| E3 ligase Ligand 18 E3 连接酶配体 18 | 2241669-88-3 | 1177881 |
PROTAC连接子
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 2,5,8,11,14-Pentaoxaheptadecan-17-oic acid, 97% 2,5,8,11,14-五氧杂十七烷-17-酸 | 81836-43-3 | 1880549 |
| Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate), 95% 二对甲苯磺酸戊乙二醇 | 41024-91-3 | 980089 |
| Thalidomide-O-PEG4-Amine | 2401832-00-4 | BIPC1005 |
| N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG2-alcohol) | 2055042-60-7 | OR1039179 |
| Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 1,000 马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺 | / | 126277 |
| Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 10,000 马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺 | / | 933325 |
| Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 2,000 马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺 | / | 955920 |
完整PROTAC降解剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| THAL-SNS-032, 98% THAL-SNS-032 | 2139287-33-3 | 9088405 |
| UNC6852, 98% UNC6852 | 2688842-08-0 | 9349633 |
| ARV-825, 98% ARV-825 | 1818885-28-7 | 9173846 |
| Gefitinib-Based PROTAC 3 | 2230821-27-7 | BISN0057 |
| PROTAC BRD9 Degrader-4 | 2633632-34-3 | PC1032630 |
蛋白酶体与自噬调节剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| MG132, 98%, proteasome inhibitor MG132抑制剂 | 133407-82-6 | 357189 |
| Rapamycin, 98% 雷帕霉素 | 53123-88-9 | 948477 |
| Chloroquine, 96% 氯喹盐基 | 54-05-7 | 339140新 |
| 3-Methyladenine, 90%, a widely used inhibitor of autophagy via its inhibitory effect on class III PI3K 3-甲基腺嘌呤 | 5142-23-4 | 369172 |
其他相关试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Propidium iodide, 95% 碘化丙啶 | 25535-16-4 | 279945 |
| Calcein-AM, 90% 钙荧光素-AM | 148504-34-1 | 365031 |
| Tetramethylrhodamine ethyl ester 四甲基罗丹明乙酯 | 115532-52-0 | 332326 |
| 超敏ECL发光液(飞克级) 超敏ECL发光液(飞克级) | / | AIWB-006 |
| DMEM, high glucose, pyruvate DMEM, 高糖, 含丙酮酸盐 | / | 923273 |
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