苏大张力课题组研究成果：2-吡啶偶联的新选择——水稳定硼内盐试剂
2026-08-14 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
2-吡啶结构是药物分子中最常见的氮杂环骨架之一，但其硼酸类试剂在偶联反应中的稳定性问题长期未得到有效解决。2-吡啶硼酸在pH 4–10范围内半衰期仅数秒，极易分解；常规SMC反应所需的水相条件和碱性环境进一步加剧了这一问题，导致反应产率波动大、重现性差、底物适用范围受限。
针对上述2-吡啶偶联的长期挑战，苏州大学张力团队研发了一类水稳定型2-吡啶硼内盐试剂。
产品优势
① 水稳定性显著提升——在D₂O中可稳定存在数天，无需严格无水无氧操作。
② 中性反应条件，官能团兼容性广——以ZnO为卤素清除剂，无需强碱，兼容酯基、羰基、酰胺等敏感官能团。
③ 芳基氯化物同样适用——适用于含芳基氯结构的药物分子后期修饰。
![水稳定型2-吡啶硼内盐试剂的结构通式及代表性反应底物[1]](/assets/jk-articles-all/386269062d4cc054efb81bf5.png)
水稳定型2-吡啶硼内盐试剂的结构通式及代表性反应底物[1]
百灵威供应苏州大学张力老师科研成果——水氧稳定的2-吡啶硼试剂及相关产品。
2-吡啶硼内盐试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (Pyridin-1-ium-2-yl)trifluoroborat, 95% 2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-76-1 | 9447273 |
| (4-Methoxypyridin-1-ium-2-yl)trifluoroborate, 95% 4-甲氧基-2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-94-3 | 9447274 |
| (4-Chloropyridin-1-ium-2-yl)trifluoroborate, 95% 4-氯-2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-92-1 | 9447275 |
| (4-(Trifluoromethyl)pyridin-1-ium-2-yl)trifluoroborate, 95% 4-三氟甲基-2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-88-5 | 9447276 |
| (5-Methoxypyridin-1-ium-2-yl)trifluroborate, 95% 5-甲氧基-2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-84-1 | 9447277 |
| (6-Methylpyridin-1-ium-2-yl)trifluoroborate, 95% 6-甲基-2-吡啶内盐硼试剂 | 3077251-77-2 | 9447278 |
催化剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Dichlorobis(di-tert-butylphenylphosphine)palladium(II), 98% 双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(II) | 34409-44-4 | 1084362 |
| Bis(tri-tert-butylphosphine)palladium, 98% 二(三叔丁基膦)钯 | 53199-31-8 | 181420 |
| Tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0), 99% 四(三苯基膦)钯(0) | 14221-01-3 | 182482 |
| Palladium(II) acetate, 47.5% Pd 醋酸钯(II) | 3375-31-3 | 234582 |
添加剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Zinc oxide, 99%, AR 氧化锌 | 1314-13-2 | 936210 |
| Zinc acetate, 99.99% 乙酸锌 | 557-34-6 | 928202 |
| Sodium hydroxide, 1 M solution in H2O 氢氧化钠 | 1310-73-2 | 904294 危化品 |
| Sodium trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钠 | 2926-30-9 | 400298 |
| Zinc trifluoromethanesulfonate, 97.5% 三氟甲磺酸锌 | 54010-75-2 | 147935 |
| Silver trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸银 | 2923-28-6 | 174441 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 甲醇 | 67-56-1 | 957329促 危化品 |
| Tetrahydrofuran, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with 250 ppm BHT, Water≤50 ppm, J&KSeal 四氢呋喃 | 109-99-9 | 974643促 危化品 |
| Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤50 ppm, J&KSeal 乙腈 | 75-05-8 | 939631促 危化品 |
| n-Hexane, 97.5%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal, water:≤50 ppm 正己烷 | 110-54-3 | 994903促 危化品 |
耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Quantitative spotting capillary tubes, 1 μl, capacity error ±0.05 μl 定量点样毛细管 | / | 9219772 |
| HPTLC silica gel plate (NaAc) (fluorescent indicator: no), 2% NaAc, 200*100 mm, layer thickness: 0.2-0.25 mm, particle size: 5-20 μm 高效薄层层析硅胶板(乙酸钠)(不含荧光) | / | 2750251 |
| Transfer pipets, 3 ml, 160 mm, PE, capacity 7.5 ml, unsterile 吸管 | / | 989082 |
| Magnetic stir bar, PTFE-coated, egg-shaped, A200(8-9mm*20mm), 5 pcs/pack 聚四氟乙烯磁力搅拌子,椭圆型 | / | 978702 |
参考文献
- Li W, Chen Y, Yuan R Y, Jia X H, Yao Y M, Zhang L. Water-Stable 2-Pyridylboron Reagents: Pd-Catalyzed 2-Pyridylation Reaction of Aryl Halides. Angew. Chem. Int. Ed. 2025, 64, e202500315.
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