水相多肽合成新范式:纳米组装体驱动的绿色合成策略
2026-08-20 · 产品方案 · 百灵威授权转载
多肽固相合成(SPPS)是当今多肽药物研发和生物医药领域最核心的合成技术。然而,传统的SPPS通常依赖N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等有毒有机溶剂,不仅存在严重的环境和安全隐忧,也推高了废液处理成本。近年来,水相多肽合成(Aqueous Solid-Phase Peptide Synthesis, ASPPS)作为绿色化学的重要方向,正受到越来越多的关注。研究团队通过将Fmoc-保护氨基酸制备成纳米组装体,使其能够在水相中实现高效偶联。通过对五种偶联试剂体系的系统筛选,确立了TBTU/DIEA为最优组合——在微波辅助、75°C条件下仅需1分钟即可接近定量转化。这一方法不仅将反应时间从传统数十分钟缩短至分钟级别,更将溶剂从DMF替换为纯水,大幅降低了环境负荷。在亮氨酸脑啡肽酰胺和皮啡肽的合成验证中,粗品纯度分别达到96%和97%,充分证明了该策略的实用性和高效性。
百灵威提供多肽合成全流程相关产品,涵盖缩合试剂、有机碱、保护氨基酸、固相合成树脂、脱保护试剂、裂解试剂以及多肽纯化与分析用色谱溶剂。
产品优势:①缩合试剂品种齐全,覆盖鎓盐型、碳二亚胺型等多种类型,适配不同合成策略和溶剂体系;②保护氨基酸种类丰富(近500种),涵盖Fmoc、Boc、Z等多种保护基,支持常规氨基酸和特殊非天然氨基酸的合成需求;③固相合成树脂载样量高、溶胀性能好,包括Wang树脂、Rink Amide树脂、2-氯三苯甲基氯树脂等主流品种。
缩合试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N-(3-Dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride, 99% N-(3-二甲氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐 | 25952-53-8 | 211112 |
| O-(Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate, 99% O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐 | 125700-67-6 | 435124 |
| O-(7-Azabenzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate, 99%, for synthesis O-(7-氮杂苯并三氮唑基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐 | 148893-10-1 | 128842 |
| O-Benzotriazole-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate, 99% O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐 | 94790-37-1 | 163735 |
| O-(1,2-Dihydro-2-oxo-pyridyl)-1,1,3,3-tetramethyluronium tetrafluoroborate, 99% O-(1,2-二氢-2-氧代-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓四氟硼酸盐 | 125700-71-2 | 405354 |
| O-(7-Azabenzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate, 99%, for synthesis O-(7-氮杂苯并三氮唑基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐 | 148893-10-1 | 128842 |
| 4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride, 97.5% 4-(4,6-二甲氧基三嗪)-4-甲基氯化吗啉鎓盐 | 3945-69-5 | 276846 |
| N-(3-Dimethylaminopropyl)-N′-ethylcarbodiimide hydrochloride, 98% N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺 盐酸盐 | 25952-53-8 | 978717新 |
| N,N'-Diisopropylcarbodiimide, 99% N,N'-二异丙基碳二亚胺 | 693-13-0 | 134385 |
| N,N'-Dicyclohexylcarbodiimide, 99% N,N'-二环己基碳二亚胺 | 538-75-0 | 275928 |
有机碱
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N,N-Diisopropylethylamine, 99% N,N-二异丙基乙胺 | 7087-68-5 | 247222 危化品 |
| N-Methylmorpholine, 99.5%, for synthesis N-甲基吗啉 | 109-02-4 | 952401 危化品 |
| Triethylamine, 99.5%, pure 三乙胺 | 121-44-8 | 991348 危化品 |
Fmoc-保护氨基酸
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Fmoc-L-phenylalanine, 98% Fmoc-L-苯丙氨酸 | 35661-40-6 | 199851 |
| Fmoc-L-leucine, 98% Fmoc-L-亮氨酸 | 35661-60-0 | 283337 |
| Fmoc-O-tert-butyl-L-tyrosine, 98% Fmoc-O-叔丁基-L-酪氨酸 | 71989-38-3 | 217564 |
| Fmoc-glycine, 98% Fmoc-甘氨酸 | 29022-11-5 | 216905 |
| N-α-Fmoc-L-alanine, 98% N-α-Fmoc-L-丙氨酸 | 35661-39-3 | 276780 |
| Fmoc-L-valine, 99% Fmoc-L-缬氨酸 | 68858-20-8 | 237973 |
| Fmoc-L-isoleucine, 98% Fmoc-L-异亮氨酸 | 71989-23-6 | 117166 |
| Fmoc-O-tert-butyl-L-serine, 98% Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸 | 71989-33-8 | 206136 |
| Fmoc-O-tert-butyl-L-threonine, 98% Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸 | 71989-35-0 | 275777 |
| Fmoc-L-aspartic acid 4-tert-butyl ester, 98% Fmoc-L-天冬氨酸-4-叔丁酯 | 71989-14-5 | 221380 |
| Nα-Fmoc-L-glutamic-acid 5-tert-butyl ester, 98% Nα-Fmoc-L-谷氨酸-5-叔丁脂 | 71989-18-9 | 237637 |
| Nα-Fmoc-Nε-Boc-L-lysine, 98% Nα-Fmoc-Nε-Boc-L-赖氨酸 | 71989-26-9 | 140600 |
| Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl)-L-arginine, 98%, Specific Rotation :-6.5° to -4.5° (C=1, DMF) Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基)-L-精氨酸 | 154445-77-9 | 536994 |
| Fmoc-His(Trt)-OH, 99% Nα-Fmoc-N(im)-三苯甲基-L-组氨酸 | 109425-51-6 | 231027 |
| N2-(tert-butoxycarbonyl)-N5-trityl-L-glutamine N2-(叔丁氧基羰基)-N5-三苯甲基-L-谷氨酰胺 | 132388-69-3 | 1019937 |
| Nα-Fmoc-Nδ-trityl-L-glutamine, 98% Nα-Fmoc-Nδ-三苯甲基-L-谷氨酰胺 | 132327-80-1 | 165569 |
| Fmoc-Trp(Boc)-OH, 98%, white to off-white Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH | 143824-78-6 | 256575 |
| Fmoc-L-methionine, 98% Fmoc-L-蛋氨酸 | 71989-28-1 | 246565 |
| Fmoc-Cys(Trt)-OH, 98% Fmoc-S-三苯甲基-L-半胱氨酸 | 103213-32-7 | 293537 |
| Fmoc-L-proline, 98% Fmoc-L-脯氨酸 | 71989-31-6 | 155254 |
固相合成树脂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Wang resin, 100 - 200 mesh, 1.0 - 2.0mmol/g loading, cross-linked with 1% DVB Wang 树脂 | / | 278838 |
| Wang resin, 200-400 mesh, 1.6-2.0mmol/g loading, crosslinked with 1% DVB Wang 树脂 | / | 973518 |
| 2-Chlorotrityl chloride resin, 200 - 400 mesh, 1.0 - 1.5 mmol/g, 1% cross-linked 2-氯三苯甲基树脂 | / | 658801 |
| 2-Chlorotrityl chloride resin, 100 - 200 mesh, 1% dvb, 1.2-1.47 mmol/g 2-氯三苯甲基树脂 | / | 658802 |
| Rink Amide MBHA Resin, 100 - 200 mesh, 0.3 - 1.0 mmol/g, 1% cross-linked MBHA氨基树脂 | 431041-83-7 | 910548 |
| Rink Amide resin, 100 - 200 mesh, 0.6 - 1.0 mmol/g, 1% cross-linked 氨基树脂 | / | 1442050 |
| MBHA Resin, 100 - 200 mesh, 0.5 - 1.0 mmol/g, 1% cross-linked MBHA 树脂 | / | 946723 |
| PAM resin, 100 - 200 mesh, 0.7 - 1.3mmol/g, 1% cross-linked PAM 树脂 | / | 741641 |
偶联效率检测试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Ninhydrin, ACS reagent 茚三酮 | 485-47-2 | 122337 |
| Chloranil, 99% 四氯苯醌 | 118-75-2 | 345655 |
其他相关试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Trifluoroacetic acid, 99% 三氟乙酸 | 76-05-1 | 252705 危化品 |
| Hydrofluoric acid, ACS reagent, 48.0 - 51.0% HF 氢氟酸 | 7664-39-3 | 465189 危化品 |
| Triisopropylsilane, 97.5% 三异丙基硅烷 | 6485-79-6 | 973821 |
| 1,2-Ethanedithiol, 95%, for synthesis 1,2-乙二硫醇 | 540-63-6 | 926323 |
| 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene, 98%, for synthesis 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 | 6674-22-2 | 448934 |
| Methanol, 99.5%, for analysis 甲醇 | 67-56-1 | 949300新 危化品 |
| Water, LC-MS 水 | 7732-18-5 | 965057 |
| Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, Water≤50 ppm, J&KSeal 四氢呋喃 | 109-99-9 | 315353促 危化品 |
| Acetonitrile, 99.9%, HPLC/PREP 乙腈 | 75-05-8 | 925301 危化品 |
仪器耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL 单道手动可调移液器 | / | 1122421 |
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 20 - 200 μL, Increment: 1.0 μL 单道手动可调移液器 | / | 954106 |
| Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 970956 |
| Pipette tips, 1000 μL, blue, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 672890 |
| C18-H HPLC column, 150×4.6 mm 5 μm, 120 Å, PH 1.5-10.5 C18-H 液相色谱柱 | / | 1122768 |
| C18-AQ HPLC column (100% aqueous mobile phase suitable), 150×4.6 mm, 5 μm, 120 Å, pH 3-7.5 C18-AQ 液相色谱柱(纯水耐受型) | / | 919384 |
| BioSep SEC VV HPLC column, 300×7.8 mm 5μm, 1000Å 体积排阻生物分离柱 | / | 951394 |
| BioSep SCX Pr HPLC column, 50×4.6mm 5μm 离子交换生物分离柱 | / | 9337372 |
| PTFE tweezers, 200mm 聚四氟乙烯镊子 | / | 917416 |
| PTFE triangle flask, 50 ml 聚四氟乙烯三角瓶 | / | 9076379 |
| PTFE centrifuge tube, 5 ml 聚四氟乙烯离心管 | / | 9075913 |
| Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头 | / | 970956 |
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