上海有机所薛小松团队成果｜中间体合成新选择：PSIA-II让叠氮制备快人一步
2026-06-08 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
叠氮中间体是有机合成中的重要砌块，但传统重氮转移试剂往往面临两难选择：要么活性高却不稳定，要么稳定可靠却反应缓慢。如何在保证安全操作的同时，大幅提升合成效率？
上海有机所薛小松团队开发的新一代重氮转移试剂PSIA-II给出了答案。
告别缓慢
- 针对模型底物 S3，反应时间从传统试剂的 2小时 缩短至 9分钟
- NMR产率高达 99%
![图1. PSIA-II与传统试剂FSO₂N₃的反应速度对比<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/88bc548120b9ef268e7f4d10.png)
图1. PSIA-II与传统试剂FSO₂N₃的反应速度对比[1]
适用广泛
- 对多种一级胺底物，反应时间仅需 5-20分钟
![图2. PSIA-II对多种一级胺底物的适用性<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/1d3b5bbf980cd95803f90b94.png)
图2. PSIA-II对多种一级胺底物的适用性[1]
稳定可靠
- 对水和空气不敏感，室温搅拌即可操作
- -20℃冰箱保存，至少2个月不分解
传统试剂的两难，PSIA-II一次解决。高效且稳定，让中间体合成不再妥协。
百灵威提供上海有机所薛小松团队研发的新一代重氮转移试剂PSIA-II及相关产品。
PSIA-II
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 2-((Azido(oxo)(trifluoromethyl)-λ6-sulfanylidene)amino)-1-methylpyrimidin-1-ium trifluoromethanesulfonate, 95% 2-((叠氮基(氧代)(三氟甲基)-λ6-硫亚烷基)氨基)-1-甲基嘧啶-1-三氟甲磺酸鎓 | 3048437-43-7 | 9445406 |
碱
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Potassium bicarbonate, 99.5%, for synthesis 碳酸氢钾 | 298-14-6 | 308095 |
| 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene, 98%, for synthesis 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 | 6674-22-2 | 448934 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, water≤50 ppm, J&KSeal 二甲基亚砜 | 67-68-5 | 292271促 |
| N,N-Dimethylformamide, 99.8%, SuperDry, with molecular sieves, Water≤50 ppm, J&KSeal N,N-二甲基甲酰胺 | 68-12-2 | 983353促 危化品 |
| Methyl tert-butyl ether, 99%, SuperDry, with molecular sieves, Water≤30 ppm, J&Kseal 甲基叔丁基醚 | 1634-04-4 | 932542促 危化品 |
耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Quantitative spotting capillary tubes, 1 μl, capacity error ±0.05 μl 定量点样毛细管 | / | 9219772 |
| HPTLC silica gel plate (NaAc) (fluorescent indicator: no), 2% NaAc, 200*100 mm, layer thickness: 0.2-0.25 mm, particle size: 5-20 μm 高效薄层层析硅胶板(乙酸钠)(不含荧光) | / | 2750251 |
| Transfer pipets, 3 ml, 160 mm, PE, capacity 7.5 ml, unsterile 吸管 | / | 989082 |
| Magnetic stir bar, PTFE-coated, egg-shaped, A200(8-9mm*20mm), 5 pcs/pack 聚四氟乙烯磁力搅拌子,椭圆型 | / | 978702 |
参考文献
- Zheng, M. -M.; Cai, L.; Ma, T.; Tan, H. -D.; Lai, X.; Dong, J.; Xue, X. -S. Nat. Synth. 2024 3, 1507–1517.
