聚焦ADC药物研发的连接子技术
2026-06-11 · 产品方案 · 百灵威授权转载
抗体-药物偶联物将单克隆抗体的精准靶向性与高效细胞毒性药物的杀伤力相结合,已成为抗癌药物研发的重要方向。连接子技术是ADC分子设计的核心维度,决定了药物在血液循环中的稳定性、肿瘤部位的释放效率以及整体的治疗窗口。理想的连接子应当在循环中保持稳定、在靶点处可控释放,同时不影响抗体的识别功能和药物效力。可裂解连接子(如缬氨酸-瓜氨酸二肽、腙键等)通过肿瘤微环境特异性信号触发释放,已在多个已上市的ADC产品中验证其临床价值;不可裂解连接子则通过细胞内降解方式释放毒性载荷。此外,双功能交联试剂和一锅法蛋白质偶联策略正在简化ADC的构建流程,提升偶联效率均一度。连接子的化学结构与亲疏水性质影响ADC的药代动力学特性及体内清除速率,是DAR值调控和药物批次均一性控制的关键环节。
百灵威提供抗体-药物偶联物(ADC)研发用连接子产品,涵盖可裂解连接子、异双功能交联剂、同双功能交联剂、ADC连接子、零长度交联剂,以及多款ADC连接子-载荷复合物中间体。
产品优势:①覆盖典型连接子结构类型,支持侧链修饰氨基酸、脂肪族骨架、PEG化可连接复合物等多种连接子设计策略;②支持从研发毫克级到中试克级的多规格供货;③现货充足,质控严格。
产品列表
ADC可裂解连接子(缬氨酸-瓜氨酸二肽/PABC等)
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Boc-Val-Cit-PAB-PNP, 98% Boc-Val-Cit-PAB-PNP | 870487-10-8 | 9336301 |
| Fmoc-Val-Ala-OH, 97% (S)-2-((S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-甲基丁酰胺基)丙酸 | 150114-97-9 | 2727464 |
| (S)-2-((S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-methylbutanamido)propanoic acid, 98% (S)-2-((S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-甲基丁酰胺基)丙酸 | 150114-97-9 | 953634 |
| (tert-Butoxycarbonyl)-L-valyl-L-alanine, 97% (叔丁氧基羰基)-L-缬氨酰-L-丙氨酸 | 70396-18-8 | 9025662 |
| [2-(Fmoc-amino)acetamido]methyl Acetate, 95% 乙酸[[[2-(FMOC-氨基)乙酰氨基]甲基]酯 | 1599440-06-8 | 943925 |
| (((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycylglycyl-L-phenylalanylglycine, 95% (((9H-芴-9-基)甲氧基)羧基)甘氨酰甘氨酰-L-苯丙氨酰甘氨酸 | 1817857-75-2 | 9299843 |
ADC连接子(长链脂肪族二酸/NHS修饰系列)
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid, 98% 20-(叔丁氧基)-20-氧代二十烷酸 | 683239-16-9 | 1568296 |
| 1-tert-Butyl 20-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) icosanedioate, 98% 20-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)二十碳烷二酸-1-叔丁酯 | 1119061-69-6 | 9479988 |
| (S)-5-(tert-Butoxy)-4-(20-(tert-butoxy)-20-oxoicosanamido)-5-oxopentanoic acid, 98% (S)-5-(叔丁氧基)-4-(20-(叔丁氧基)-20-氧代二十烷酰胺基)-5-氧代戊酸 | 1119061-70-9 | 9410211 |
| N-[20-(tert-Butoxy)-1,20-dioxoicosyl]-L-glutamic acid 1-tert-butyl 5-NHS ester, 98% N-[20-(1,1-二甲基乙氧基)-1,20-二氧代二十烷基]-L-谷氨酸 1-叔丁酯 5-NHS酯 | 1119061-72-1 | 9479986 |
| 2,2-Dimethyl-4-oxo-3,8,11,14-tetraoxa-5-azahexadecan-16-oic acid, 98% 5,8,11-三氧杂-2-氮杂十三烷二酸 1-叔丁酯 | 462100-06-7 | 1437032 |
异双功能交联剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 19-Maleimido-17-oxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecanoic acid, 95% 19-马来酰亚胺基-17-氧-4,7,10,13-四氧杂-16-氮十九酸 | 1263045-16-4 | 905283 |
| N-Succinimidyl 11-maleimidoundecanoate, 98% 11-马来酰亚胺十一烷酸 N-琥珀酰亚胺酯 | 87981-04-2 | 288853 |
| α-MaleiMidopropionyl-ω-succiniMidyl-6(ethylene glycol), 97% α-马来酰亚氨基丙酰-ω-琥珀酰亚胺-六聚乙二醇 | 1137109-21-7 | 921026 |
| Biotin-HPDP, 95% 生物素-HPDP | 129179-83-5 | 622049 |
| (4-(6-Methyl-1,2,4,5-tetrazin-3-yl)phenyl)methanamine hydrochloride, 95% (4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪环-3-基)苯基)甲胺盐酸盐 | 1596117-29-1 | 9260788 |
| 2,5-Dioxo-1-pyrrolidinyl 20-(11,12-didehydrodibenz[b,f]azocin-5(6H)-yl)-17,20-dioxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azaeicosanoate, 95% 2,5-二氧代-1-吡咯烷基 20-(11,12-二氢二苯并[b,f]吖辛因-5(6H) - 基)-17,20-二氧代-4,7,10,13-四氧杂-16- 氮杂二十碳酸酯 | 1427004-19-0 | 985645新 |
同双功能交联剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N,N'-(Succinyl dioxy)disuccinimide, 97% N,N'-(丁二酰二氧基)二琥珀酰亚胺 | 30364-60-4 | 555064 |
| 5,6,11,12-Tetradehydrodibenzo[a,e]cyclooctene, 95% 5,6,11,12-四氢二苯并[a,e]环辛烯 | 53397-65-2 | 926087 |
| 4-Aminobenzaldehyde, 98% 4-氨基苯甲醛 | 556-18-3 | 336113 |
ADC连接子(通用结构)
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 17-Amino-10-oxo-3,6,12,15-tetraoxa-9-azaheptadecan-1-oic acid, 98% 7-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷-1-酸 | 1143516-05-5 | 1911597 |
| m-PEG9-Bromide, 97% m-PEG9-溴化物 | 125562-30-3 | 9101459 |
ADC相关生物素类探针
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Biotin-X-C5-maleimide 生物素-X-C5-马来酰亚胺 | / | 9409037 |
| N-(3-Dimethylaminopropyl)-N′-ethylcarbodiimide hydrochloride, 98% N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺 盐酸盐 | 25952-53-8 | 978717新 |
| DOTA-NHS-ester, 95% 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯 | 170908-81-3 | 980380 |
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