细胞周期调控与DNA损伤应答——靶向有丝分裂与修复通路的工具化合物
2026-05-13 · 产品方案 · 百灵威授权转载
细胞周期有序进行依赖多种激酶和检查点蛋白的精密调控，该过程的紊乱是肿瘤等增殖性疾病的核心特征之一。以有丝分裂进程中有重要作用的极光激酶（Aurora A/B/C）、着丝粒相关蛋白E（CENP-E）、细胞分裂周期7（CDC7）等为靶点的新一代抗有丝分裂药物正在探索中。
SNS-314作为ATP竞争性、选择性的Aurora激酶抑制剂，对Aurora A、B、C的IC50分别为9 nM、31 nM和3 nM，对多种人癌细胞具有广泛的抑制增殖作用并抑制组蛋白H3磷酸化。与此同时，DNA损伤应答（DDR）通路在维持基因组完整性中发挥关键作用，PARP抑制剂已成为合成致死策略的经典范例。PARP和TNKS双重抑制剂E7449不仅抑制PARP1/2酶活性，还可通过PARP捕获机制增强细胞毒性，并对Wnt/β-catenin信号依赖性的肿瘤显示抗肿瘤活性。CENP-E抑制剂GSK923295与CDC7抑制剂XL413分别通过干扰染色体排列和DNA复制起始发挥抗增殖作用，联合用药策略正在克服单一药物耐药方面取得初步进展。
百灵威提供靶向细胞周期检查点、有丝分裂机器及DNA损伤修复通路的工具抑制剂，包括Aurora激酶抑制剂SNS-314、CENP-E抑制剂GSK923295、CDC7抑制剂XL413、PARP/TNKS双重抑制剂E7449以及凋亡调节剂AT406等。
靶点清晰明确，便于选择；
批次间一致性卓越；
生物活性经多客户验证；
性价比高：同比每个产品可节约5%-20%成本。
Aurora激酶抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| SNS-314 Mesylate, 98% 化合物SNS-314 Mesylate | 1146618-41-8 | 1415851 |
着丝粒相关蛋白E（CENP-E）抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| GSK923295, 98% GSK-923295游离态 | 1088965-37-0 | 1593801 |
CDC7抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| XL413 xhydrochloride, 98% XL413x盐酸盐 | 1169562-71-3 | 1835028 |
PARP/TNKS双重抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| E7449, 98% 化合物E7449 | 1140964-99-3 | 2576381 |
DNA损伤应答相关抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Niraparib, 98% 尼拉帕尼 | 1038915-60-4 | 1019428 |
| CX-5461, 98% CX-5461 | 1138549-36-6 | 9000075 |
| Doxorubicin hydrochloride, 98%, an antibiotic agent 盐酸阿霉素 | 25316-40-9 | 113424 |
| Rifampicin, 98%, a potent and broad spectrum antibiotic against bacterial pathogens 利福平 | 13292-46-1 | 588536 |
| Adenine, 99%, a purine derivative and a nucleobase with a variety of roles in biochemistry 腺嘌呤 | 73-24-5 | 391047 |
| Romidepsin, 98%, a potent HDAC1 and HDAC2 inhibitor 罗米地辛 | 128517-07-7 | 1004535 |
| Rucaparib phosphate, 98%, a potent and oral PARP inhibitor 瑞卡帕布磷酸盐 | 459868-92-9 | 1018722 |
| Thiazovivin, 98%, a potent ROCK inhibitor, which can protect human embryonic stem cells N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺 | 1226056-71-8 | 1018947 |
细胞凋亡信号通路调节剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (3S)-5-(2,6-Difluorophenoxy)-3-[[[(2S)-3-methyl-1-oxo-2-[[(2-quinolinylcarbonyl)amino]butyl]amino]-4-o, 98% (S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-((S)-3-甲基-2-(喹啉-2-甲酰胺)丁胺基)-4-氧代戊酸 | 1135695-98-5 | 1562445 |
| Xevinapant, 98% 化合物AT406 | 1071992-99-8 | 934734 |
| 2-Methoxy-β-estradiol, 98% 2-甲氧基-β-雌二醇 | 362-07-2 | 318009 |
| Erastin, 98% 爱拉斯汀 | 571203-78-6 | 798815 |
| PAC-1, 98%, a procaspase-3 activatior PAC-1激活剂 | 315183-21-2 | 800762 |
细胞凋亡信号通路调节剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-N4-acetyl-2'-deoxycytidine, 98% 5''-O-(4,4''-二甲氧基三苯甲基)-N4-乙酰基-2''-脱氧胞苷 | 121058-82-0 | 240327 |
| 17β-Estradiol 17β-D-glucuronide, 97% 17β-雌二醇17β-D-葡糖苷酸 | 1806-98-0 | 1107336 |
| Estrone 3-O-β-D-glucuronide, 95% 雌酮3-O-β-D-葡糖苷酸 | 2479-90-5 | 496352 |
其他细胞周期调控相关产品
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| PMA , 20 mM in Water PMA | / | 9456267 |
| 2-Iminobiotin, 98% 2-亚氨基生物素 | 13395-35-2 | 173526 |
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