表观遗传学与PROTAC蛋白质降解技术——新型药物发现工具
2026-05-19 · 产品方案 · 百灵威授权转载
表观遗传调控异常在多种疾病（尤其是肿瘤）中扮演关键驱动角色，靶向表观遗传修饰酶（如HDAC、BET蛋白、组蛋白甲基转移酶）已被证实为有效的治疗策略。然而，传统小分子抑制剂通常仅能阻断催化活性而无法完全敲除蛋白功能，耐药性问题和脱靶效应制约了临床疗效。
PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera）技术通过诱导E3泛素连接酶与目标蛋白接近使靶蛋白被蛋白酶体降解，实现了从“抑制功能”到“清除蛋白”的范式转变。目前PROTAC技术已成功应用于BRD4、AR、ER、BTK、CDK9等多个肿瘤靶点的降解剂开发，部分降解剂已进入临床研究阶段。PROTAC分子的构效关系研究、Linker长度与亲水性优化、靶蛋白选择性的调控正在驱动这一技术的药物化进程。表观遗传学靶点的降解剂研究方兴未艾，BRD4降解剂ARV-825等分子已在多种肿瘤模型中展现出优于传统BET抑制剂的抗肿瘤活性。
百灵威提供PROTAC研究所需的完整试剂矩阵，涵盖E3泛素连接酶配体（CRBN、VHL配体衍生物）、多样化Linker（PEG、烷基、杂环类）以及已报道的BRD4降解剂ARV-825、PRC2降解剂UNC6852等完整PROTAC分子：
靶点清晰明确，便于选择；
批次间一致性卓越；
生物活性经多客户验证；
性价比高：同比每个产品可节约5%-20%成本。
BET抑制剂与BET PROTAC降解剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Apabetalone, 98% 阿帕他隆 | 1044870-39-4 | 1557174 |
| ARV-825, 98% ARV-825 | 1818885-28-7 | 9173846 |
HDAC抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| CUDC-101, 99% CUDC-101 | 1012054-59-9 | 1239098 |
CDK降解剂与细胞周期调控
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| THAL-SNS-032, 98% THAL-SNS-032 | 2139287-33-3 | 9088405 |
PRC2复合物降解剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| UNC6852, 98% UNC6852 | 2688842-08-0 | 9349633 |
PROTAC连接子与E3泛素连接酶配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Cbz-NH-PEG2-CH2COOH, 99% N-Cbz-8-氨基-3,6-二氧杂辛酸 | 165454-06-8 | 1281071 |
| 7-Ethoxy-2-naphthalenol, 97% 7-乙氧基-2-萘醇 | 57944-44-2 | 1122651 |
| 1-Chloro-2-methylpropyl propionate, 95.5% 1-氯-2-甲基丙基丙酸酯 | 58304-65-7 | 1359032 |
| Amino-peg4-alkyne, 97% 氨基-peg4-炔 | 1013921-36-2 | 1733592新 |
| 2,5,8,11,14-Pentaoxaheptadecan-17-oic acid, 97% 2,5,8,11,14-五氧杂十七烷-17-酸 | 81836-43-3 | 1880549 |
| Tert-butyl 3-(2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy)propanoate, 98% 3-(2-(2-羟基乙氧基)乙氧基)丙酸叔丁酯 | 133803-81-3 | 1908612 |
| N-Boc-3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propionic acid, 95% N-Boc-3-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]丙酸 | 1365655-91-9 | 911250 |
| 8-Hydroxyoctanoic acid, 97% 8-羟基辛酸 | 764-89-6 | 567583 |
| 1,2-Bis(tosyloxy)ethane, 98% 1,2-双(甲苯磺酰氧基)乙烷 | 6315-52-2 | 901514 |
| 2-[2-(2-Propynyloxy)ethoxy]ethylamine, 98% 2-(2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙氧基)乙胺 | 944561-44-8 | 917111 |
| 1-Azido-2-(2-methoxyethoxy)ethane, 98% 1-叠氮基-2-(2-甲氧基乙氧基)乙烷 | 215181-61-6 | 923589 |
| Fmoc-21-amino-4,7,10,13,16,19-hexaoxaheneicosanoic acid, 98% Fmoc-21-氨基-4,7,10,13,16,19-六氧杂烯二十二酸 | 882847-34-9 | 966442 |
| Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate), 95% 二对甲苯磺酸戊乙二醇 | 41024-91-3 | 980089 |
PROTAC连接子与E3泛素连接酶配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Defactinib, 98% 地法替尼 | 1073154-85-4 | 2022346 |
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