葛广波教授科研成果|CYP3A4特异性荧光底物NCN与NFa，解码“药物代谢引擎”
2026-09-28 · 产品方案 · 百灵威授权转载
细胞色素P450 3A4（CYP3A4）是人体最重要的药物代谢酶，其活性直接影响超过50%临床药物的疗效与安全性。
传统依赖质谱检测的方法，因设备昂贵、流程复杂，严重限制了在复杂生物体系中的深入应用。针对这一核心瓶颈，上海中医药大学葛广波教授团队通过融合计算机智能设计、类药性AI筛选与跨平台验证，成功开发出两种新型CYP3A4特异性荧光底物——NCN与NFa。
NCN克服了P-gp（P-糖蛋白）干扰，具有良好的细胞膜透过性，能实现亚细胞组分、活细胞、离体器官、活体动物等多维度CYP3A4活性动态监测；旨在建立一种无需质谱的全维度定量检测体系，可实现从亚细胞组分到活体动物的多层级活性动态监测与高通量药物筛选。而NFa则更进一步，凭借其可口服吸收、低毒及内质网靶向的优势，专为活细胞、组织乃至活体水平的原位、实时超分辨成像而设计，还可在多维度(靶酶-组织制备物-细胞-器官-活体)开展CYP3A4调控剂的高效筛选与评价。这两款产品相辅相成，共同为破解CYP3A4的功能调控、推进药物相互作用研究及个性化用药提供前所未有的强大工具集。
产品优势：
| 对比维度 | 传统质谱检测方法 | NCN/NFa荧光探针方法 |
|---|---|---|
| 核心原理 | 依赖质谱仪检测代谢产物的分子量变化 | 通过检测荧光信号的强度或位置变化，直接反映酶活性 |
| 样本体系 | 通常依赖人肝微粒体或重组酶，与体内真实细胞环境有差异 | 可直接使用表达酶的活细胞，更贴近生理或病理状态，结果更准确 |
| 时空分辨率 | 无法提供活体实时动态信息，属于终点式破坏性检测 | NCN：可实现多维度活性动态监测；NFa：具备原位、实时、亚细胞器靶向的超分辨成像能力 |
| 仪器成本 | 需要昂贵的质谱仪及专业操作人员 | 检测仪器成本低，可实现高通量检测 |
| 操作与耗时 | 流程复杂，样本前处理繁琐，检测周期长 | 操作简便，反应快速，易于实现自动化，节省大量人工与时间 |
产品列表
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NFa, 98% Nfa荧光底物 | / | 9456218 |
| NCN, 98% NCN荧光底物 | / | 9456220 |
| 4-HNFa, 98% 4-HNFa | / | 9456219 |
| HNCN, 98% HNCN | / | 9456221 |
CYP3A4常用底物、诱导剂、抑制剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 6β-Hydroxytestosterone, 98% 6β-羟基睾酮 | 62-99-7 | 906491 |
| Nifedipine, 98%, a potent vasodilator agent with calcium antagonistic action 硝苯地平 | 21829-25-4 | 307439 |
| N-Demethyl Erythromycin A N-去甲基红霉素A | 992-62-1 | N993462 |
| Rifampicin, Concentration: 50mg/ml 利福平 | 13292-46-1 | 977031 |
| Rifampicin, 98%, a potent and broad spectrum antibiotic against bacterial pathogens 利福平 | 13292-46-1 | 588536 |
| Saquinavir 沙奎那韦 | 127779-20-8 | S212810 |
| Verapamil hydrochloride, 98%, a L-type Ca2+ channel blocker 盐酸维拉帕米 | 152-11-4 | 107868 |
| Itraconazole, 98% 伊曲康唑 | 84625-61-6 | 330456 |
| Amiodarone 胺碘酮 | 1951-25-3 | A353545 |
| Ketoconazole, 99% 酮康唑 | 65277-42-1 | 973125 |
其他相关产品
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| High-Strength RIPA Lysate Buffer , Without Inhibitors 高强度 RIPA 裂解液 | / | 9456317 |
| HW-1, 90% 内质网靶向检测白蛋白深红色荧光探针 | / | 9451766 |
| MEM, Reduced Serum Medium, no Phenol Red MEM, 减血清培养基, 不含酚红 | / | 9328569 |
| Premium Fetal Bovine Serum 精制胎牛血清 | / | 9410422 |
相关耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| T25 c㎡ NPsurface cell culture bottle, Bag sterilization, white breathable cover, 12 pieces/bag, 25 bags/box T25c㎡ NPsurface细胞培养瓶 | / | 9451491 |
| 100mm TC cell culture dish, Sterilized bagged, 10 tips/pack, 30 packs/case 100mm TC细胞培养皿 | / | 9451994 |
| 15mL Conical-bottom centrifuge tube, Bag sterilization, orange lid, 25 tips/pack, 20 packs/case 15mL锥底离心管 | / | 9451903 |
| 1.0mL External thread cryogenic tube, Black background three size, SBS box sterilization, with orange lid, 96 tips/box, 40 boxes/case 1.0mL外旋冻存管 | / | 9451898 |
百灵威智慧实验室
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Bio-Vanguard® Antimicrobial Rinse-free Foaming Hand Sanitizer 清萨灵®泡沫抗菌免水洗手液 | / | 965255 |
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