杂环含氟砌块：赋能新药与新材料研发
2025-11-20 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
在创新药物与先进材料的分子设计中，如何同时提升化合物的代谢稳定性、生物活性及物理化学性质，一直是科学家们追求的核心目标。杂环含氟砌块——这一将氟原子或含氟基团与杂环结构精密结合的分子工具，正以其无可替代的优势，推动前沿研发。
为何选择杂环含氟砌块？
1. 性能提升
· 代谢稳定性：氟原子的引入能有效阻断分子中易被代谢的位点，显著延长药物在体内的半衰期。
· 脂溶性增强：改善药物的细胞膜穿透能力，从而提高生物利用度。
· 生物活性优化：通过电子效应和立体效应，精细调控分子与靶标蛋白的结合力和选择性，提升药效、降低副作用。
2. 提高合成效率
· 步骤经济性：直接使用含氟砌块，可绕过危险、步骤冗长的直接氟化过程，大大缩短研发周期。
· 官能团兼容性高：这些砌块通常设计有标准化的反应位点（如硼酸、卤素、氨基等），可无缝对接Suzuki偶联、Buchwald-Hartwig胺化等现代合成反应，实现快速、高效的分子构建。
3. 降低研发风险与成本
· 避免了使用剧毒、强腐蚀性氟化试剂（如HF, DAST）所带来的安全风险与特殊设备需求。
· 稳定的砌块供应确保了研发过程的可重复性与规模化潜力，为从实验室通向产业化铺平道路。
广阔的应用前景——从实验室到产业化的引擎
杂环含氟砌块的应用几乎覆盖了所有前沿化学领域：
· 药物研发：
· 抗癌药：含氟嘧啶类（如5-氟尿嘧啶前体）、喹啉类砌块是激酶抑制剂的核心结构。
· 抗病毒药：在抗HIV、HCV及流感病毒的药物设计中，含氟杂环不可或缺。
· 中枢神经药物：含氟的哌啶、吡咯烷等是调节神经受体药物的重要砌块。
· 抗菌药：含氟喹诺酮类抗生素是经典的成功案例。
· 农药科学：
· 用于开发高效、低残留的含氟除草剂、杀虫剂和杀菌剂。
· 材料科学：
· 有机光电材料：含氟杂环能有效调节材料的HOMO/LUMO能级，用于构建高性能OLED、OFET材料。
· 液晶材料：引入含氟基团可以显著改善液晶分子的介电各向异性和清亮点。
百灵威可提供多种杂环含氟砌块、催化剂和配体、溶剂等系列产品，纯度高，质检严格，批次质量稳定。
产品清单
杂环含氟砌块
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Trifluoroacetic anhydride, 99% 三氟乙酸酐 | 407-25-0 | 199332 危化品 |
| Tetrabutylammonium fluoride, for synthesis, 1.0 M solution in THF 四丁基氟化铵 | 429-41-4 | 938643 |
| Silver hexafluoroantimonate, 97.5% 六氟锑酸银 | 26042-64-8 | 990535 |
| Perfluorooctanoic acid, 98% 全氟辛酸 | 335-67-1 | 301920 |
| Potassium fluoride, 98.5%, anhydrous 氟化钾 | 7789-23-3 | 277488 危化品 |
| 2,2,2-Trifluoroethanol, 99% 2,2,2-三氟乙醇 | 75-89-8 | 269931 危化品 |
| Trifluoromethanesulfonic anhydride, 98%, for synthesis 三氟甲磺酸酐 | 358-23-6 | 980393 |
| Lithium bis(trifluoromethanesulfonyl)imide, 99% 双(三氟甲磺酰)亚胺锂 | 90076-65-6 | 221472 |
| 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-propanol, 99%, for synthesis 1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇 | 920-66-1 | 956443 |
| N-Methyl-N-(trimethylsilyl)trifluoroacetamide, 97% N-甲基-N-(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺 | 24589-78-4 | 123746 |
| Fluorobenzene, 99% 氟苯 | 462-06-6 | 514999 危化品 |
| 2-Ethoxy-2,4,4,6,6-pentafluoro-1,3,5,2,4,6-triazatriphosphorine, 99% 乙氧基(五氟)环三磷腈 | 33027-66-6 | 1862412新 |
| 1-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazine, 97% 1-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪 | 30459-17-7 | 101574 |
| 1-(2-Fluorophenyl)piperazine, 98% 1-(2-氟苯基)哌嗪 | 1011-15-0 | 228512 |
| Benzotriazol-1-yloxytris(dimethylamino)-phosphonium hexafluorophosphate, 98%, for synthesis 苯并三唑-1-基氧基三(二甲氨基)鏻六氟磷酸盐 | 56602-33-6 | 536379 |
催化剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Palladium(II) acetate, 47.5% Pd 醋酸钯(II) | 3375-31-3 | 234582 |
| Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%, ≥22.7% (as Pd) 三(二亚苄基丙酮)二钯(0) | 51364-51-3 | 963490 |
| Copper(I) iodide, 98% 碘化亚铜(I) | 7681-65-4 | 988790 |
| Copper(I) bromide, 98% 溴化亚铜(I) | 7787-70-4 | 374383 |
| Nickel(II) chloride, 98%, anhydrous 氯化镍(II) | 7718-54-9 | 120836 危化品 |
配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 2,6-Lutidine, 99% 2,6-二甲基吡啶 | 108-48-5 | 291976 危化品 |
| 1,10-Phenanthroline, 99% 1,10-菲啰啉 | 66-71-7 | 337793 |
| 2,2'-Bipyridine, 99% 2,2'-联吡啶 | 366-18-7 | 107095 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Methanol, 99.5%, for synthesis 甲醇 | 67-56-1 | 904020 危化品 |
| Ethanol, 99.7%, reagent grade, anhydrous 乙醇 | 64-17-5 | 983081 危化品 |
| Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷 | 75-09-2 | 908525促 危化品 |
| N,N-Dimethylformamide, 99.8%, SuperDry, with molecular sieves, Water≤50 ppm, J&KSeal N,N-二甲基甲酰胺 | 68-12-2 | 983353促 危化品 |
分析检测试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Methanol-d4, 99.8 atom%D 氘代甲醇-d4 | 811-98-3 | 114655促 |
| Chloroform-d, 99.8 atom%D, contains 0.03% v/v TMS 氘代氯仿 | 865-49-6 | 995425促 |
| Acetonitrile, 99.9%, HPLC/ACS 乙腈 | 75-05-8 | 134752 危化品 |
| Ethanol-d6, anhydrous, 99 atom%D 氘代乙醇-d6 | 1516-08-1 | 349944 |
| Methanol, 99.9%, HPLC/ACS 甲醇 | 67-56-1 | 116481 危化品 |
耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Short screw thread vials, 2ml, 9mm, 11.6×32mm, with marking spot, clear, large opening 短螺纹样品瓶 ，2ml, 9mm, 11.6×32mm, 透明, 广口, 带书写签 | / | 917753 |
| 5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7″, High-Throughput 5毫米，高通量经济型核磁管，7英寸 | / | 1001281 |
| Plastic beaker, 30ml, PP, clear, ml/oz double scale, ribs for easy stacking, 10 pcs/pack 塑料烧杯 | / | 914647 |
百灵威智慧实验室
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| FindMolecule ELN, Academic Basic ELN电子记录本 | / | 9269008 |
| FindMolecule IMS, Academic Pro. 实验室库存管理系统服务 | / | 9269005 |
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