手性砌块——800多种产品，种类齐全，结构丰富
2024-11-01 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
手性砌块是一类具有立体异构性的有机化合物，常见的手性砌块包括手性杂环（如吡咯、哌啶、哌嗪、噻唑、咪唑、噁唑、吗啉等）、手性氨基酸、手性胺、手性醇和手性酯等。2020版中国药典中约有2700多种化学药，其中手性药物占比在50%以上，如治疗帕金森症的L-多巴、抗癫痫药左乙拉西坦、治疗糖尿病的西他列汀等均含有手性胺的结构单元，手性药物的研究与开发已成为世界新药发展的方向和热点领域。
手性药物的获取方法主要包括天然产物提取、外消旋体拆分、生物合成和化学合成。天然产物提取无法获得大量低价药物；外消旋体拆分很难筛选到合适的拆分试剂，且理论上最高收率不会超过50%；生物合成法底物适用范围存在一定的局限性。相比之下，化学合成是最直接有效的方法，其可进一步细分为手性源法、手性助剂法、手性试剂法和不对称催化法。其中前三种方法都需要使用化学计量的手性物质，所以探索构筑手性季碳中心及合成砌块的新方法，构建手性砌块分子库对于药物研发十分重要。
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手性药物的获取方法主要包括天然产物提取、外消旋体拆分、生物合成和化学合成。天然产物提取无法获得大量低价药物；外消旋体拆分很难筛选到合适的拆分试剂，且理论上最高收率不会超过50%；生物合成法底物适用范围存在一定的局限性。相比之下，化学合成是最直接有效的方法，其可进一步细分为手性源法、手性助剂法、手性试剂法和不对称催化法。其中前三种方法都需要使用化学计量的手性物质，所以探索构筑手性季碳中心及合成砌块的新方法，构建手性砌块分子库对于药物研发十分重要。
百灵威可提供800多种手性砌块涵盖手性杂环、手性氨基酸、手性胺、手性醇、手性酯等不同类别，结构多样，助力药物设计与不对称合成研究。
手性杂环
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (R)-(-)-3-Fluoropyrrolidine hydrochloride, 97% (R)-(-)-3-氟吡咯烷盐酸盐 | 136725-55-8 | 997650 |
| (R)-1-(Thiazol-2-yl)ethan-1-amine hydrochloride, 97% (R)-1-(噻唑-2-基)乙-1-胺盐酸盐 | 1427063-33-9 | 2667328 |
| (R)-2-Aminomethylpyrrolidine dihydrochloride, 96%, ee: 98% (R)-2-氨甲基吡咯烷二盐酸盐 | 119020-04-1 | 1482273 |
| (R)-3-(3-Methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one, 98% (R)-3-(3-甲基丁酰)-4-苄基-2-恶唑烷酮 | 145589-03-3 | 1004455 |
| (S)-(-)-2,6-Diamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole, 99%, ee: 99% (S)-(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 | 106092-09-5 | 329357 |
| (S)-(+)-3-Aminopiperidine dihydrochloride, 98%, ee: 98% (S)-(+)-3-氨基哌啶二盐酸盐 | 334618-07-4 | 962808 |
| (S)-6-Fluoro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-ium chloride, 99%, ee: 99% (S)-6-氟-2-甲基四氢喹啉盐酸盐 | 445493-15-2 | 2376523 |
手性氨基酸
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 3-Fluoro-L-phenylalanine, 98% 3-氟-L-苯丙氨酸 | 19883-77-3 | 478532 |
| Boc-L-Leu-OH, 98% Boc-L-亮氨酸 | 13139-15-6 | 142777 |
| Boc-L-proline, 98.5% Boc-L-脯氨酸 | 15761-39-4 | 121122 |
| Boc-L-Ser-OH, 98% Boc-L-丝氨酸 | 3262-72-4 | 142527 |
| Boc-L-valine, 98.5% Boc-L-缬氨酸 | 13734-41-3 | 152992 |
| Boc-L-α-phenylglycine, 99% Boc-L-α-苯基甘氨酸 | 2900-27-8 | 129154 |
手性胺
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (1S,2S)-1,2-Bis(2-hydroxyphenyl)ethylenediamine, 98% (1S,2S)-1,2-双(2-羟苯基)乙烯二胺 | 870991-68-7 | 962666 |
| (2S)-2-Amino-2-(4-tert-butylphenyl)ethanol, 97% (2S)-2-氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙醇 | 191109-50-9 | 629197 |
| (R)-3,4-Dimethoxy-α-methylbenzylamine, 95%, ee: 97% (R)-3,4-二甲氧基-α-甲基苄胺 | 100570-24-9 | 504198 |
| (R)-4-Fluoro-α-methylbenzylamine, 98%, ee: 98% (R)-4-氟-α-甲基苄胺 | 374898-01-8 | 427442 |
| (S)-(-)-N-Benzyl-1-phenylethylamine, 98% (S)-(-)-N-苄基-1-苯乙胺 | 17480-69-2 | 136155 |
手性醇
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (1R,2R)-2-Amino-1-methyl-cyclopentanol, 98% (1R,2R)-2-氨基-1-甲基-环戊醇 | 1400689-45-3 | 9228969 |
| (1S,2S,3R,5S)-(+)-2,3-Pinanediol, 98% (1S,2S,3R,5S)-(+)-2,3-蒎烷二醇 | 18680-27-8 | 918013 |
| (2S)-2-Amino-2-(4-tert-butylphenyl)ethanol, 97% (2S)-2-氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙醇 | 191109-50-9 | 629197 |
| (S)-3-Amino-1,2-propanediol, 98% (S)-3-氨基-1,2-丙二醇 | 61278-21-5 | 272285 |
手性酯
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (+)-Diisopropyl L-tartrate, 95%, ee: 99% L-(+)-酒石酸二异丙酯 | 2217-15-4 | 921522 |
| (R)-Mevalonolactone, 95% (R)- 甲瓦龙酸內酯 | 19115-49-2 | 994454 |
| Methyl (S)-(+)-3-hydroxy-2-methylpropionate, 98% (S)-(+)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯 | 80657-57-4 | 948749 |
| (S)-tert-Butyl 1-aminopropan-2-ylcarbamate, 97% (S)-(1-氨基丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯 | 146552-71-8 | 1568646 |
| Methyl (R)-(−)-3-hydroxy-2-methylpropionate, 98% (R)-(-)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯 | 72657-23-9 | 940852 |
| Methyl-(2R)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate, 98% D-苯基乳酸甲酯 | 27000-00-6 | 961698 |
其他手性砌块
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (-)-Dibenzoyl-L-tartaric acid, 99% (-)-二苯甲酰-L-酒石酸 | 2743-38-6 | 281509 |
| (+)-4,5-Bis[hydroxy(diphenyl)methyl]-2-methyl-2-phenyl-1,3-dioxolane, 98% (+)-4,5-双[羟基(二苯基)甲基]-2-甲基-2-苯基-1,3-二氧戊环 | 109306-21-0 | 301342 |
| (R)-(+)-4-Chloro-3-hydroxybutyronitrile, 98% (R)-(+)-4-氯-3-羟基丁腈 | 84367-31-7 | 173927 |
| 1,4-Bis[[[(8α,9R)-10,11-dihydro-6′-methoxycinchonan-9-yl]oxy]-9,10-anthracenedione, 98% (9R)-氢化奎宁(蒽醌-1,4-二基)二醚 | 176097-24-8 | 902678 |
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