三氟甲硫基化试剂——有效提高化合物生物利用度
2024-07-19 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
三氟甲硫基(SCF3)具有高亲脂性(π=1.44)，引入药物分子后能够增强其脂溶性，使其更易通过脂质膜转运，从而提高药物生物利用度。同时，三氟甲硫基具有强吸电子能力，能够保护药物分子不被生物体内氧化酶氧化降解，从而增强药物代谢稳定性。由于以上特点，三氟甲硫基化试剂在医药、农药等药物设计与合成中用广泛应用。
N-三氟甲硫基糖精
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N-Trifluoromethylthiosaccharin, 98% N-三氟甲硫基糖精 | 1647073-46-8 | 1784567 |
固体产品，毒性小
底物适用范围广，适合醇类、胺类、硫醇和富含电子的芳烃、醛类、酮类和β-酮酯的三氟甲硫基化[1][2]
反应速度快、条件温和、产率高
官能团耐受好
三氟甲烷硫醇银(I)
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Silver(I) trifluoromethanethiolate, 95% 三氟甲烷硫醇银(I) | 811-68-7 | 1952307 |
也适用于直接脱羟三氟甲基硫化反应[4]
2-(三氟甲硫基)异吲哚-1,3-二酮
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 2-(Trifluoromethylthio)isoindoline-1,3-dione, 98% 2-(三氟甲硫基)异吲哚-1,3-二酮 | 719-98-2 | 1784566 |
反应条件温和
N-甲基-N-(三氟甲基硫代)苯胺
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| N-Methyl-N-(trifluoromethylthio)aniline, 97% N-甲基-N-(三氟甲基硫代)苯胺 | 66476-44-6 | 1862430 |
在Brønsted酸或Lewis酸的作用下可用于吲哚的三氟甲基硫醇化[7][8]
液体产品，安全性高
其他三氟甲硫基砌块
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| S-(Trifluoromethyl) 4-methoxybenzothioate, 97% S-(三氟甲基) 4-甲氧基苯硫酸酯 | 1927969-11-6 | 9201057 |
| S-(Trifluoromethyl) 2-methoxybenzothioate, 97% S-(三氟甲基) 2-甲氧基苯硫酸酯 | 1927969-13-8 | 9201058 |
| S-(Trifluoromethyl) 3,4-dimethoxybenzothioate, 97% S-(三氟甲基) 3,4-二甲氧基苯甲硫酸酯 | 2227145-42-6 | 9201059 |
| S-(Trifluoromethyl) benzo[d][1,3]dioxole-5-carbothioate, 97% S-(三氟甲基) 苯并[d][1,3]二恶唑-5-碳硫酸酯 | 2376271-61-1 | 9201060 |
| S-(Trifluoromethyl) 4-((tert-butoxycarbonyl)amino)benzothioate, 97% S-(三氟甲基) 4-((叔丁氧羰基)氨基)苯硫酸酯 | 2376271-54-2 | 9201061 |
| S-(Trifluoromethyl) 4-cyanobenzothioate, 97% S-(三氟甲基) 4-氰基苯硫酸酯 | 1927969-16-1 | 9201062 |
| Methyl 4-(((trifluoromethyl)thio)carbonyl)benzoate, 97% 4-(((三氟甲基)硫代)羰基)苯甲酸甲酯 | 2227145-43-7 | 9201063 |
参考文献
- [1]Chunfa Xu, Bingqing Ma, and Qilong Shen; Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 9316 –9320.
- [2]Xinxin Shao, Chunfa Xu, Long Lu, Qilong Shen; J. Org. Chem. 2015, 80, 3012−3021.
- [3]D. J. Adams, J. H. Clark, J. Org. Chem. 2000, 65, 1456.
- [4]J.-B. Liu, X.-H. Xu, Z.-H. Chen, F.-L. Qing, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 897.
- [5]R. Pluta, P. Nikolaienko, M. Rueping, Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 1650.
- [6]F. Baert, J. Colomb, T. Billard, Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 10382.
- [7]A. Ferry, T. Billard, E. Bacqué, B. R. Langlois, J. Fluorine Chem. 2012, 134, 160.
- [8]Q. Glenadel, S. Alazet, T. Billard, J. Fluorine Chem. 2015, 179, 89.
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