练仲教授科研成果｜新型SO2替代试剂SOgen合成γ-酮砜类化合物
2024-03-28 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
γ-酮砜可作为抗菌、抗凝血和抗肿瘤药物的关键生物活性成分，在药物化学中发挥着重要作用。传统的γ-酮砜类化合物是通过相应的γ-酮硫代醚的氧化或通过烷基或芳基亚磺酸酯的衍生获得的，然而步骤繁琐，且需要使用强氧化剂，这在很大程度上限制了其应用。
四川大学练仲教授以环丙醇、芳基二氮四氟硼酸盐为原料，在外源性SO2替代试剂SOgen存在下，以良好的产率、温和的反应条件、低催化剂负载量和良好的官能团耐受性，简单而直接地获得一系列结构多样的γ-酮砜类化合物[1]。
SOgen具有价廉、稳定、可控、易于保存等优点，结合Skrydstrup开发的“two-chamber”系统使用，5分钟内基本完全释放SO2，并且能避免产生的有机物影响反应主体系，是一种独特有效的SO2替代品。
将SOgen试剂置于反应器中，加入当量对甲苯乙烯，以十四烷作为溶剂（1.0 mL/ 0.2 mmol SOgen），封闭后在100 ℃条件下反应10 min，反应液澄清即反应结束。
百灵威独家供应四川大学练仲教授开发的新型外源性SO2替代试剂 ，产品优势如下：
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SOgen具有价廉、稳定、可控、易于保存等优点，结合Skrydstrup开发的“two-chamber”系统使用，5分钟内基本完全释放SO2，并且能避免产生的有机物影响反应主体系，是一种独特有效的SO2替代品。
![图1 二氧化硫插入法合成γ-酮砜类化合物<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/24997d25daa8578f136783d1.gif)
使用方法
图2 SOgen试剂的使用方法
练仲教授，四川大学华西医院生物治疗全国重点实验室/皮肤科教授、博士生导师，入选国家海外高层次青年人才项目（青年千人）。目前主要从事二氧化硫的资源化利用、机械化学和小分子靶向药物的设计与合成等方面的研究。近年来主持了国家自然科学基金项目、国家青年千人计划、四川省科技项目等。以通讯/第一作者在Science、Nat. Commun.、Angew. Chem. Int. Ed.、ACS Catal.等国际著名期刊发表多篇论文，现任国际有机化学杂志European Journal of Organic Chemistry国际编委。
- 能避免产生的有机物影响反应主体系；
- SO2释放速度快，价廉可控，应用范围广；
- 性质稳定，易于保存；
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