RAAS拮抗剂选择指南
2024-01-23 · 选用指南 · 百灵威授权转载
RAAS，即肾素-血管紧张素-醛固酮系统，是体内肾脏所产生的一种升压调节体系，引起血管平滑肌收缩及水、钠潴留，产生升压作用。
RAAS是治疗多种疾病的重要靶点之一。研究证明，RAAS的失调在心血管和肾脏疾病的发病机理中起着重要作用，同时与糖尿病、过度肥胖、肝硬化、肝纤维化、胰腺纤维化等疾病有密切的关系。
百灵威提供RAAS拮抗剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Candesartan, 98% 坎地沙坦 | 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。 | 240626 139481-59-7 |
| Irbesartan, 99% 伊贝沙坦 | 一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。 | 562762 138402-11-6 |
| Candesartan cilexetil, 98% 坎地沙坦酯 | 一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。 | 240627 145040-37-5 |
| Captopril, 98% 卡托普利 | 一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，IC50为6 nM。 | 237181 62571-86-2 |
| Valsartan, 99% 缬沙坦 | 一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。 | 206013 137862-53-4 |
| Benazepril hydrochloride, 98.5% 盐酸贝那普利 | 一种长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于治疗高血压的药物。 | 127998 86541-74-4 |
| Enalapril maleate, 98% 马来酸依那普利 | 一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。 | 580148 76095-16-4 |
| Olmesartan medoxomil, 98% 奥美沙坦酯 | 水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。 | 300336 144689-63-4 |
RAAS拮抗剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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