PPAR拮抗剂选择指南
2024-01-23 · 选用指南 · 百灵威授权转载
PPAR，即过氧化物酶体增殖物激活受体，是核激素受体超家族的配体激活的转录因子。PPAR在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）和高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。
有研究表明，PPAR对于多种疾病发挥作用，例如心肌梗死、高血压、冠心病、缺血性脑卒中等，是人类疾病治疗中重要的靶点。
百灵威提供PPAR拮抗剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide, 98% 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM。 | 532707 22978-25-2 |
| GSK3787, 96% GSK3787 | 一种不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂。 | 1683162 188591-46-0 |
| Fenofibric acid, 99% 非诺贝特酸 | 一种非诺贝特活性代谢物, 是PPAR激动剂, 对PPARα, PPARγ和PPARδ的EC50值分别为22.4 µM, 1.47 µM和1.06 µM。 | 491437 42017-89-0 |
| FH535, 98% FH535抑制剂 | 一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。 | 1432878 108409-83-2 |
PPAR拮抗剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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