PERK抑制剂选择指南
2024-01-22 · 选用指南 · 百灵威授权转载
PERK，即蛋白激酶R样内质网激酶，是一种I型ER膜蛋白，可通过使真核起始因子2α或其他信号转导级联失活来响应细胞应激。
研究显示，干扰癌细胞中的PERK功能可以限制它们在缺氧或营养缺乏条件下茁壮成长的能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制，同时还能改变了肿瘤胆固醇稳态，促进胆固醇分泌。因此，PERK可作为治疗肿瘤的潜在靶点，并有潜力用于开发针对胆固醇调控的双重靶向药物。
百灵威提供PERK抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| GSK2606414, 99% GSK2606414抑制剂 | 一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM。 | 1578772 1337531-36-8 |
| Salubrinal, 98% Salubrinal抑制剂 | 一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。 | 389416 405060-95-9 |
PERK抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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