HMG-CoA Reductase抑制剂选择指南
2023-12-28 · 选用指南 · 百灵威授权转载
HMG-CoA Reductase，即HMG-CoA还原酶，也就是3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶，催化甾醇和类异戊二烯生物合成的限速步骤。
在人类中，HMG-CoA Reductase是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生成甲羟戊酸，抑制HMG-CoA Reductase能阻碍胆固醇合成。因此，它是降低血清胆固醇水平的药物的主要靶标。
百灵威提供HMG-CoA Reductase抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Simvastatin, 97% 辛伐他汀 | 一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。 | 227935 79902-63-9 |
| Rosuvastatin calcium, 99% 罗素伐他汀钙 | 一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM。 | 599342 147098-20-2 |
| Lovastatin, 98% 洛伐他汀 | 一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。 | 900602 75330-75-5 |
| Pravastatin sodium, 98% 普伐他汀钠 | 一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 | 382187 81131-70-6 |
| Pitavastatin calcium, 99% 匹伐他汀钙 | 高效的HMG-CoA reductase抑制剂，可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。 | 458333 147526-32-7 |
| Mevastatin, 96% 美伐他汀 | 一种竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，也是一种调节血脂药，用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症。 | 977126 73573-88-3 |
HMG-CoA Reductase抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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