Histamine Receptor拮抗剂选择指南
2023-12-27 · 选用指南 · 百灵威授权转载
Histamine Receptor，即组胺受体，是一类以组胺为内源性配体的G蛋白偶联受体。它有4种亚型（H1、H2、H3和H4），介导各种生物功能，包括过敏反应、胃酸分泌和炎症等。
Histamine Receptor药物具有抗胆碱能和止痒作用，可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究；还能抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎活性，能改善认知过程，保护中枢神经系统，可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
百灵威提供Histamine Receptor拮抗剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Clemastine fumarate, 98% 富马酸氯马斯汀 | 一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。 | 459378 14976-57-9 |
| Bepotastine besylate, 98% 苯磺酸贝托司汀 | 一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。 | 1188281 190786-44-8 |
| Loratadine, 98% 氯雷他定 | 一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏，同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。 | 338442 79794-75-5 |
| Azelastine hydrochloride, 98% 盐酸氮卓斯汀 | 有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。 | 301890 79307-93-0 |
| Cimetidine, 99% 西米替丁 | 一种组胺类似物，竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。 | 266846 51481-61-9 |
| Nizatidine, 99% 尼扎替丁 | 一种组胺H2受体拮抗剂，作用于AChE，IC50为6.7 nM。 | 429548 76963-41-2 |
| Diphenhydramine hydrochloride, 99% 盐酸苯海拉明 | 组胺H1拮抗剂，可用于止吐止咳，治疗皮肤病和皮肤瘙痒，过敏反应，用作安眠药，治疗帕金森，作为感冒制剂一种组分。 | 302490 147-24-0 |
| Cetirizine dihydrochloride, 99% 盐酸西替利嗪 | 一种选择性组胺H1受体拮抗剂。 | 314310 83881-52-1 |
| Famotidine, 99% 法莫替丁 | 组胺H2受体拮抗剂，IC50为0.6 mM，常用来治疗胃灼热，GERD，溃疡和其他消化系统不良情况。 | 291761 76824-35-6 |
| Hesperetin, 98% 橙皮素 | 一种生物类黄酮，更具体而言，是一种二氢黄酮。 | 365826 520-33-2 |
Histamine Receptor拮抗剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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