Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择指南
2023-12-28 · 选用指南 · 百灵威授权转载
Estrogen/progestogen Receptor，即雌激素/孕激素受体，被雌激素/孕激素激活并调节基因转录。
研究表明，Estrogen/progestogen Receptor对雌激素受体阳性乳腺癌细胞的生长、迁移、侵袭和肿瘤形成至关重要，并且表明了它可以作为潜在的临床治疗靶点，对寻找雌激素信号通路中关键调控因子，开发新型治疗药物，具有重要意义。
百灵威提供Estrogen/progestogen Receptor抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Mifepristone, 98% 米非司酮 | 一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂，IC50分别为0.2nM和2.6 nM。 | 427600 84371-65-3 |
| Gestodene, 99% 孕二烯酮 | 一种孕激素类避孕药。 | 210700 60282-87-3 |
| Estriol, 98.5% 雌三醇 | 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。 | 210187 50-27-1 |
| Pregnenolone, 98% 孕烯醇酮 | 一种内源性类固醇激素，抑制M1受体和M3受体介导的电流，IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。 | 917492 145-13-1 |
| Megestrol acetate, 98% 醋酸甲地孕酮 | 一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。 | 535697 595-33-5 |
| Estrone, 99% 雌酮 | 一种雌激素。 | 438013 53-16-7 |
| β-Estradiol 17-cypionate, 98% 环戊丙酸雌二醇 | 一种ET-1抑制剂，是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯，可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。 | 505041 313-06-4 |
Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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