DNA-PK抑制剂选择指南
2023-12-25 · 选用指南 · 百灵威授权转载
DNA-PK，是DNA依赖性蛋白激酶的简称，一种丝氨酸/苏氨酸激酶。DNA-PK靶点的生理功能主要集中于修复DNA损伤，在良/恶性组织中均可发挥作用，而肿瘤细胞同样可利用DNA-PK的修复功能生长增殖。
研究表明，通过抑制DNA-PK的表达或活性减少DSB的修复，可以促进肿瘤细胞对于放化疗的敏感性，抑制DNA-PK还可以抑制肿瘤细胞的增殖生长，这两方面的共同作用可以更有效地控制肿瘤。
百灵威提供DNA-PK抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| PI-103, 99% PI-103 | 一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM。 | 911191 371935-74-9 |
| KU-57788, 98% KU-57788 | 一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制PI3K，IC50为5 μM。 | 920259 503468-95-9 |
| PIK-75, 99% PIK-75 | 一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。 | 1349110 372196-77-5 |
| PP121, 98% PP121 | 一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂。 | 9000070 1092788-83-4 |
DNA-PK抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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