Histone Methyltransferase抑制剂选择指南
2023-12-20 · 选用指南 · 百灵威授权转载
Histone Methyltransferase，即组蛋白甲基转移酶（HMT），是一种催化组蛋白甲基化反应的酶，它能够将S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的甲基基团转移到组蛋白上。
有相关研究表明，Histone Methyltransferase在调节细胞生长周期、控制肿瘤的发生发展中发挥重要作用，可用于抑制肿瘤、抗白血病、抗癌等药物的相关研究。
百灵威提供Histone Methyltransferase抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| EPZ005687, 98% EPZ005687 | 一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM。 | 1832615 1396772-26-1 |
| GSK343, 97% GSK343 | 一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM。 | 1683183 1346704-33-3 |
| Tazemetostat(EPZ-6438)-10 mM * 1 mL in DMSO , ≥98% Tazemetostat(EPZ-6438) | 一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。 | DC7122 1403254-99-8 |
| UNC1999, 98% UNC1999 | 一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM。 | 906196 1431612-23-5 |
| Entacapone, 98% 恩他卡朋 | 一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。 | 374228 130929-57-6 |
| EPZ015666, 98% EPZ015666 | 一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 | 990755 1616391-65-1 |
| UNC0379, 98% UNC0379 | 一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。 | 1866857 1620401-82-2 |
| EI1, 98% EI1 | 一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 | 2286610 1418308-27-6 |
| MI 2 (Menin-MLL Inhibitor)-10 mM*1 mL in DMSO,≥98% MI 2 | 一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 | DC7621 1271738-62-5 |
| BRD4770, 99% BRD4770 | 一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 | 1831357 1374601-40-7 |
Histone Methyltransferase抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
相关产品
细胞培养基础培养基
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| DMEM, high glucose DMEM, 高糖 | N/A | 924551 |
| MEM, Reduced Serum Medium MEM, 减血清培养基 | N/A | 9328570 |
| RPMI 1640 RPMI 1640细胞培养基 | N/A | 9328571 |
细胞转染
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| CarpTrans Transfection Reagent CarpTrans转染试剂 | N/A | 9306635 |
| Lip2000 Transfection Reagent Lip2000 转染试剂 | N/A | 1912568 |
核心生化试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Agarose, low EEO 合成琼脂糖 | 9012-36-6 | 950081 |
| Bovine serum albumin, 98%, from bovine serum 牛血清白蛋白 | 9048-46-8 | 900523 |
| Bovine serum albumin, 98%, Australia origin, low IgG, low fatty acid 牛血清白蛋白 | 9048-46-8 | 109636 |
| Crystal Violet, high purity biological stain 结晶紫 | 548-62-9 | 179783 |
| 4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride, 98% 4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐 | 28718-90-3 | 560965 |
细胞培养通用试剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 4-(2-Hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid, 99% 4-(2-羟乙基)哌嗪-1-乙磺酸 | 7365-45-9 | 502280 |
| L-Glutamine, 99% L-谷氨酰胺 | 56-85-9 | 160938 |
RNA纯化
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 2-Mercaptoethanol, 99%, for electrophoresis and molecular biology 2-巯基乙醇 | 60-24-2 | 249096 |
Western Blotting（也称WB，免疫印迹）
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Acrylamide, 99%, Electrophoresis Grade 丙烯酰胺 | 79-06-1 | 911990 |
| Sodium dodecyl sulfate, 99%, for biochemistry 十二烷基硫酸钠 | 151-21-3 | 105893 |
常用小型仪器和耗材
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Single-channel mechanical pipettor, Volume range: 0.5 - 10 μL, Increment: 0.1 μL 单道手动可调移液器 | N/A | 1122421 |
| Pipette tips, 200 μL, yellow, 1000 tips/pack 移液器吸头 | N/A | 970956 |
相关文章
细胞生物学整体解决方案细胞培养耗材
高活性小分子抑制剂、激动剂——靶点清晰明确，便于选择
PI3K/Akt/mTOR信号通路
细胞周期/DNA损伤信号通路
神经信号通路
表观遗传学
MAPK信号通路
蛋白质酪氨酸激酶信号通路
跨膜转运蛋白通路
JAK/STAT信号通路
细胞信号通路系列产品
