FGFR抑制剂选择指南
2023-12-20 · 选用指南 · 百灵威授权转载
FGFR，即成纤维生长因子受体，由胞外配体结合域、跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成，是一类具有自身磷酸化活性的Ⅳ型跨膜糖基化受体。
当FGFR发生突变或者过表达时，会引起FGFR信号通路的过度激活，并进一步诱发正常细胞癌变。FGFR基因异常在多种癌症中的普遍存在，其中子宫内膜癌、尿路上皮癌、乳腺癌、鳞状上皮癌等肿瘤高发。
百灵威提供FGFR抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Sorafenib tosylate, 99% 甲苯磺酸索拉非尼 | 是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。 | 1021490 475207-59-1 |
| Ponatinib, 99% 帕纳替尼 | 一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂。 | 1239124 943319-70-8 |
| Pazopanib, 98% 帕唑帕尼 | 一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂。 | 981527 444731-52-6 |
| H3B-6527, 98% H3B-6527 | 一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质。 | 2446580 1702259-66-2 |
| BLU-554, 98% BLU-554 | 一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。 | 2446571 1707289-21-1 |
| BLU9931, 98% BLU9931 | 一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM。 | 2275993 1538604-68-0 |
| Ferulic acid, 99% 阿魏酸 | 一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂。 | 408508 1135-24-6 |
| Gambogenic acid, 98% 新藤黄酸 | 是NSCLC中FGFR信号通路的抑制剂，具有抗肿瘤作用。 | 2327849 173932-75-7 |
FGFR抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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