ERK抑制剂选择指南
2023-12-18 · 选用指南 · 百灵威授权转载
ERK，即细胞外调节蛋白激酶，是传递丝裂原信号的信号转导蛋白，包括ERK1和ERK2，是将信号从表面受体传导至细胞核的关键。
肿瘤细胞中，ERK的突变极为罕见，ERK的上游频繁突变，导致ERK异常激活，从而增强了肿瘤的生存转移能力，对于治疗肿瘤有一定的作用，因此ERK也是重要的药物靶点。
百灵威提供ERK抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| SCH772984, 98% SCH772984 | 一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM，对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。 | 903184 942183-80-4 |
| Pluripotin, 98% Pluripotin | ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。 | 1499011 839707-37-8 |
| VX-11e, 98% VX-11e | 一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK2抑制剂，Ki <2 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。 | 1753086 896720-20-0 |
| DEL-22379, 98% DEL-22379 | 一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM。 | 2276068 181223-80-3 |
| Ulixertinib, 99% Ulixertinib | 有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。 | 9001989 869886-67-9 |
| FR 180204, 98% FR 180204 | 一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。 | 1833160 865362-74-9 |
| XMD17-109, 99% XMD17-109 | 一种有效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 162 nM。 | 2059600 1435488-37-1 |
ERK抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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