HER2抑制剂选择指南
2023-12-13 · 选用指南 · 百灵威授权转载
HER2是一个跨膜受体酪氨酸激酶，是ErbB受体家族中重要的成员之一。HER2功能的激活可以促进肿瘤发生，当配体与HER2结合后，可开启一系列信号转导通路，来促进肿瘤细胞增殖、侵袭以及转移。
HER2的身影在多种癌症中都曾出现过。因此HER2靶向药物，将为攻克肿瘤带来了重大的希望。
百灵威提供HER2抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Lapatinib ditosylate, 98% 二甲苯磺酸拉帕替尼 | 一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 | 795123 388082-77-7 |
| R-Afatinib, 98% R-阿法替尼 | 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。 | 996037 850140-72-6 |
| Neratinib, 99% 来那替尼 | 一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂。 | 996304 698387-09-6 |
| Lapatinib, 98% 拉帕替尼 | 一种ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂, 对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM。 | 831262 231277-92-2 |
| AG 879, 99% AG 879抑制剂 | 是酪氨酸激酶的抑制剂，有效抑制HER2/ErbB2。 | 469710 148741-30-4 |
| Afatinib dimaleate, 99% 阿法替尼双马来酸盐 | 不可逆EGFR 家族抑制剂，不可逆地抑制 EGFR/HER2。 | 1648192 850140-73-7 |
HER2抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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