AChR抑制剂选择指南
2023-12-13 · 选用指南 · 百灵威授权转载
AchR也就是乙酰胆碱受体，它可以接收神经信号并使肌肉收缩。重症肌无力病症中，免疫系统会产生一种叫做AchR抗体的物质，它可以与AchR结合，阻止神经信号的传递，导致肌肉无力。
AchR有着心率减慢，部分血管扩张，心肌收缩力减弱，血压下降等作用，AchR抗体的检测对于重症肌无力的诊断和治疗有一定的意义。
百灵威提供AchR抑制剂等活性小分子：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
| 品名 | 产品描述 | 货号&CAS |
|---|---|---|
| Vinblastine sulfate, 98% 硫酸长春花碱 | 抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。 | 501087 143-67-9 |
| Donepezil hydrochloride, 99% 盐酸多奈哌齐 | 一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。 | 258111 120011-70-3 |
| Scopolamine hydrobromide, 98% 东莨菪碱氢溴酸盐 | 一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，IC50为55.3 ± 4.3 nM。 | 442759 114-49-8 |
| Benzethonium chloride, 97% 苄索氯铵 | 有效的nAChRs抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM 和 122 nM。 | 125437 121-54-0 |
| Bupropion hydrochloride, 97% 盐酸安非他酮 | 一种选择性去甲肾上腺素-多巴胺再摄取的抑制剂，IC50分别为6.5和3.4μM。 | 151152 31677-93-7 |
| Atropine sulfate monohydrate, 98.5% 阿托品 硫酸盐 一水合物 | 一种竞争性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，IC50为2.5 nM。 | 411450 5908-99-6 |
| Rivastigmine tartrate, 98% 酒石酸卡巴拉汀 | 一种胆碱酯酶抑制剂，IC50为5.5 μM，作为副交感神经或胆碱能剂，用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。 | 622196 129101-54-8 |
| Huperzine A, 98% 石杉碱甲 | 一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂。 | 194066 102518-79-6 |
| Galanthamine hydrobromide, 98% 氢溴酸加兰他敏 | 一种AChE抑制剂，IC50为0.35 μM，比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。 | 543151 1953-04-4 |
| Gallamine triethiodide, 98% 加拉碘铵 | 一种胆碱能受体抑制剂，IC50为68.0±8.4 μM。 | 407253 65-29-2 |
AchR抑制剂选择见下表：
注：1、IC50： 全称half maximal inhibitory concentration，指物质发挥其最大抑制效果的一半时的浓度。2、★代表抑制作用的强度，抑制作用越强，★ 越多。
3、√表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但暂时无相关数据。
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