冯氏配体——高效构建六氢吡咯并异喹啉类化合物
2023-10-13 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
六氢吡咯并异喹啉类化合物是一类重要的含氮杂环化合物，广泛存在于药物和天然产物中，具有丰富的生物活性。例如，刺桐生物碱具有中枢神经系统活性，Crispine A具有显著的细胞毒性活性，Lamellarin D triacetate是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。探索高效简便的合成方法来构建六氢吡咯并异喹啉类化合物具有重要意义。
四川大学冯小明院士课题组以L-RaPr3 /Y(OTf)3配合物为催化剂，实现了3,4-二氢异喹啉、溴乙酸酯和α,β-不饱和吡唑酰胺的不对称三组分1,3-偶极环加成反应，以良好的产率获得了一系列的六氢吡咯并异喹啉类化合物[1]。
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图1 具有六氢吡咯并异喹啉骨架的生物活性物质
图2 冯氏手性氮氧配体/Y(III)配合物催化合成六氢吡咯并异喹啉类化合物
百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，还可提供多种金属盐、碱和溶剂等配套产品。冯氏配体优势如下：
- 广谱性强：可用作有机小分子催化剂，也可作为配体与多种金属形成配合物催化剂，均显示出优良的立体选择性；
- 结构可调：兼具刚性和柔性，可根据反应需求进行取代基修饰；
- 溶解性好，性质稳定：极性、非极性溶剂都可溶，对水和空气不敏感，常温即可反应。
冯氏手性氮氧配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NO-Feng-PDiPPRa, L-RaPr2, 95% NO-冯-PDiPPRa | 1005495-74-8 | 1595287 |
| NO-Feng-PDiPPPr, L-PrPr2, 99% NO-冯-PDiPPPr | 945564-85-2 | 1595283 |
金属盐
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Holmium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钬(III) | 139177-63-2 | 560423 |
| Terbium(III) trifluoromethanesulfonate, min. 98% 三氟甲烷磺酸铽(III)水合物 | 148980-31-8 | 65-6000 |
| Yttrium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钇(III) | 52093-30-8 | 214543 |
碱
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Sodium carbonate, 99.5%, anhydrous 碳酸钠 | 497-19-8 | 191558 |
| Sodium hydroxide, 1 M solution in H2O 氢氧化钠 | 1310-73-2 | 904294 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 乙腈 | 75-05-8 | 980779 |
| Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷 | 75-09-2 | 908525 |
| Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯 | 141-78-6 | 954403 |
| Petroleum ether, SuperDry, boiling range 60 - 90 ℃, J&KSeal 石油醚 | 8032-32-4 | 985069 |
实验室通用仪器耗材
| 品名 | 规格 | 货号 |
|---|---|---|
| 5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管 | 7英寸，100支/盒 | WG-1000-7 |
| TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板 | 涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒 | 943013 |
| Silica, powder, 200 mesh 硅胶 | 粉末, 200目 | 227600 |
| Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H2O]: 3L 不加热型磁力搅拌器 | 盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm | 989082 |
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