冯氏配体——高效简便构建手性大环内酯化合物
2023-10-12 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
大环内酯骨架在抗生素、抗癌药物和天然产物中广泛存在，因独特的结构和显著的生物活性而受到持续关注。大环内酯最常用的合成策略是大分子内酯化，它主要依赖于酰基活化，转化条件苛刻。探索高效简便的合成方法来构建新型大环内酯具有重要意义。
四川大学冯小明院士课题组以L-PiPr2/Sc(OTf)3配合物为催化剂，催化邻亚甲基苯醌和C3取代吲哚进行不对称串联Friedel-Crafts烷基化/分子间大分子内酯化反应，通过调节吲哚中C3位碳链的长度，可以很容易以中等至良好的产率获得一系列具有16、18或20元环的手性大环双内酯化合物，为大环内酯合成研究提供了新思路[1]。
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图1 具有手性大内酯单元的药物和天然产物
图2 冯氏手性氮氧配体/Sc(III)配合物催化合成大分子内酯化合物
百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，还可提供多种金属盐、碱和溶剂等配套产品。冯氏配体优势如下：
- 广谱性强：可用作有机小分子催化剂，也可作为配体与多种金属形成配合物催化剂，均显示出优良的立体选择性；
- 结构可调：兼具刚性和柔性，可根据反应需求进行取代基修饰；
- 溶解性好，性质稳定：极性、非极性溶剂都可溶，对水和空气不敏感，常温即可反应。
冯氏手性氮氧配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NO-Feng-PDiPPPi, L-PiPr2, 99% NO-冯-PDiPPPi | 1000051-40-0 | 1595285 |
| NO-Feng-PDEtPPi, L-PiEt2, 95% NO-冯-PDEtPPi | 1313215-46-1 | 2699018 |
| NO-Feng-PDMPPi, L-PiMe2, 95% NO-冯-PDMPPi | 1227411-35-9 | 2699017 |
金属盐
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Scandium(III) triflate, 98% 三氟甲磺酸钪 | 144026-79-9 | 302513 |
| Yttrium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钇(III) | 52093-30-8 | 214543 |
| Ytterbium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镱(III) | 54761-04-5 | 904954 |
碱
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Cesium carbonate, 99% 碳酸铯 | 534-17-8 | 129355 |
| N,N-Diisopropylethylamine, 99% N,N-二异丙基乙胺 | 7087-68-5 | 247222 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 乙腈 | 75-05-8 | 980779 |
| Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷 | 75-09-2 | 908525 |
| Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯 | 141-78-6 | 954403 |
| Petroleum ether, SuperDry, boiling range 60 - 90 ℃, J&KSeal 石油醚 | 8032-32-4 | 985069 |
实验室通用仪器耗材
| 品名 | 规格 | 货号 |
|---|---|---|
| 5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管 | 7英寸，100支/盒 | WG-1000-7 |
| TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板 | 涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒 | 943013 |
| Silica, powder, 200 mesh 硅胶 | 粉末, 200目 | 227600 |
| Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H2O]: 3L 不加热型磁力搅拌器 | 盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm | 989082 |
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