冯氏配体——立体发散性合成具有抗癌活性的洛克米兰醇
2023-08-25 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
含有多个立体中心的生物活性分子广泛存在于药物和天然产物中，快速获得多手性中心分子的多个非对映异构体，对于评估手性分子的立体构效关系和新药开发具有重要意义。比如，含有环戊基[b]苯并呋喃骨架的黄酮类化合物具有4-5个连续的立体中心（图1），通常表现出抗炎、抗病毒、抗癌等生物活性，但其立体发散和对映选择性合成策略依然有限。
![图1 含有环戊基[b]苯并呋喃骨架的黄酮类化合物](/assets/jk-articles-all/f21a756da34d1f1b4b52d3e6.jpg)
四川大学冯小明院士课题组以L-PiPr2/ Ni(OTf)2或Co(BF4)2•6H2O和手性亚磷酰胺/[Ir(cod)Cl]2配合物为催化剂进行双金属协同催化，通过改变手性催化剂的构型，可控地实现了八种手性洛克米兰醇（Rocaglaol）的立体发散性全合成（图2），并揭示了其立体化学结构对抗癌生物活性的影响[1]。
![图2 手性洛克米兰醇（Rocaglaol）的立体发散性全合成<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/971a2ce1c9271464fe3c44ab.jpg)
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手性配体——品种齐全，选择性好，更有最新科研成果供应
图1 含有环戊基[b]苯并呋喃骨架的黄酮类化合物
图2 手性洛克米兰醇（Rocaglaol）的立体发散性全合成[1]
百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，还可提供多种金属盐、金属催化剂、手性亚磷酰胺配体、氧化剂、还原剂和溶剂等相关产品。
冯氏手性氮氧配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NO-Feng-PDiPPPi, L-PiPr2, 99% NO-冯-PDiPPPi | 1000051-40-0 | 1595285 |
| NO-Feng-PDiPPRa, L-RaPr2, 95% NO-冯-PDiPPRa | 1005495-74-8 | 1595287 |
| NO-Feng-PDiPPPr, L-PrPr2, 99% NO-冯-PDiPPPr | 945564-85-2 | 1595283 |
金属盐
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Cobalt tetrafluoroborate hexahydrate, 99% 四氟硼酸钴六水合物 | 15684-35-2 | 290410 |
| Nickel(II) trifluoromethanesulfonate, 96% 三氟甲磺酸镍 | 60871-84-3 | 810702 |
金属催化剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Chloro(1,5-cyclooctadiene)iridium(I) dimer, 98% 1,5-环辛二烯氯化铱(I)二聚体 | 12112-67-3 | 192969 |
手性亚磷酰胺配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| (S)-(+)-(3,5-Dioxa-4-phospha-cyclohepta[2,1-a;3,4-a']dinaphthalen-4-yl)bis[(1S)-1-phenylethyl]amine, min. 95% (S,S,S)-(+)-(3,5-二氧杂-4-磷杂环庚二烯并[2,1-A:3,4-A']二萘-4-基)二(1-苯基乙基)胺 | 15684-35-2 | 290410 |
| (S)-(+)-(3,5-Dioxa-4-phospha-cyclohepta[2,1-a;3,4-a']dinaphthalen-4-yl)bis[(1R)-1-phenylethyl]amine, dichloromethane adduct, min. 95% (S,R,R)-(+)-(3,5-二氧杂-4-磷杂环庚二烯并[2,1-A,3,4-A']二萘-4-基)二[1-苯基乙基]胺 | 60871-84-3 | 810702 |
还原剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 9-Borabicyclo[3.3.1]nonane, 0.5 M solution in THF, J&KSeal 9-硼杂双环[3.3.1]壬烷 | 280-64-8 | 512634 |
| Samarium(II) iodide, for synthesis, 0.1M in THF, contains samarium chips as stabilizer 二碘化钐(II) | 32248-43-4 | 978101 |
| Tetramethylammonium triacetoxyborohydride, 95% 四甲基三乙酰氧硼氢化铵 | 109704-53-2 | 509663 |
氧化剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Sulfur trioxide pyridine complex, 98%, tech., active SO3ca. 48 - 50%
三氧化硫吡啶络合物 | 26412-87-3 | 266601 |
添加剂
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷 | 75-09-2 | 908525 |
| Tetrahydrofuran, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal 四氢呋喃 | 109-99-9 | 974643 |
实验室通用仪器耗材
| 品名 | 规格 | 货号 |
|---|---|---|
| 5 mm NMR Economy Sample Tube w/ Cap, 7" L 100 Pk, High-Throughput 5毫米高通量经济型核磁管 | 7英寸，100支/盒 | WG-1000-7 |
| C18-H HPLC column, 250*4.6 mm 5 μm, 120 Å, PH 1.5-10.5 C18-H 液相色谱柱 | 柱长250×内径4.6 mm 填料直径5 μm, 孔径 120 Å, PH 1.5-10.5 | 1122769 |
| TLC silica gel plate (fluorescent indicator), HPTLC, GF254, layer thickness 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640 pcs/pack 薄层色谱硅胶板(含荧光) , 高效薄层层析硅胶GF254板 | 涂层厚度: 0.2-0.25 mm, 50*25 mm, 640片/盒 | 943013 |
| Unheated magnetic stirrer, work plate material:Nylon+GF, max. stirring quantity[H2O]: 3L 不加热型磁力搅拌器 | 盘面: Nylon+GF, 工作盘面尺寸: φ135mm, 最大搅拌量[水]: 3L, 转速范围: 0-1500rpm | 989082 |
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