冯氏配体——产物可衍生为非达司他、瑞匹洛坦和沙立佐坦中间体
2023-07-28 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
手性腈类化合物不仅是生物活性物质中常见的结构单元，还是醛、酮、胺、羧酸、N-杂环衍生物等通用的合成中间体之一。非达司他（fidarestat）、瑞匹洛坦（repinotan）和沙立佐坦（sarizotan）等药物中的手性色满骨架，aztine、navirine C和arcutinine等二萜生物碱的合成前体β位含氰基的季碳中心的环己酮衍生物，均属于手性腈类化合物，可以通过对应的环状α,β-不饱和酮的不对称氰基共轭加成反应获得。然而，受到竞争反应和反应物构型等影响，环状α,β-不饱和酮的不对称氰基共轭加成反应具有一定挑战性。
![图1 含手性腈的生物活性物质<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/c860fed0fa6463bd7049917f.jpg)
四川大学冯小明院士课题组以L-PrMe2或L-PrMe3 / Ce(OTf)3或Ba(OTf)2的配合物作为催化剂，在非手性有机碱存在条件下，分别实现了色酮和β-取代环己烯酮的不对称氰基共轭加成反应，并以良好的收率和高对映选择性获得了β-氰基酮化合物，得到的产物可通过简单转化衍生为生物活性分子（fidarestat、repinotan和sarizotan）的关键中间体（图2）。
![图2 冯氏手性氮氧配体/Ce(III)或Ba(II)配合物催化合成β-氰基酮化合物及其转化<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/3d36e85fe24f24e2dd8fef21.jpg)
More
More
More
More
手性催化剂和配体
冯氏配体——动力学拆分法合成“药效团”α-亚甲基-γ-丁内酯
冯氏配体——抗菌药“药效团”4-恶唑烷酮的光催化合成
手性配体——品种齐全，选择性好，更有最新科研成果供应
叶龙武教授科研成果 | 一类新型双齿噁唑啉配体
经典与新颖的完美结合——手性噁唑啉配体
金鸡纳碱——不对称合成中的高效催化剂
手性膦酸催化剂最新应用盘点
图1 含手性腈的生物活性物质[1]
图2 冯氏手性氮氧配体/Ce(III)或Ba(II)配合物催化合成β-氰基酮化合物及其转化[1]
百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，纯度高，现货充足，还可提供多种金属盐、有机碱和溶剂等相关产品。
冯氏手性氮氧配体
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| NO-Feng-PDMPPy, L-PrMe2, 99% NO-冯-PDMPPy | 1330533-36-2 | 1595284 |
| NO-Feng-PDEtPPr, L-PrEt2, 95% NO-冯-PDEtPPr | 1313215-45-0 | 2699012 |
| NO-Feng-PTMPPP, L-PiMe3, 99% NO-冯-PTMPPP | 1310585-10-4 | 1595286 |
| NO-Feng-PDiPPPr, L-PrPr2, 99% NO-冯-PDiPPPr | 945564-85-2 | 1595283 |
金属盐
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Barium trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钡 | 2794-60-7 | 409558 |
| Cerium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸铈(III) | 76089-77-5 | 407448 |
| Lanthanum trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镧 | 52093-26-2 | 526606 |
| Magnesium trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镁 | 60871-83-2 | 152796 |
| Nickel(II) trifluoromethanesulfonate, 96% 三氟甲磺酸镍(II) | 60871-84-3 | 810702 |
| Samarium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钐(III) | 52093-28-4 | 246805 |
| Scandium(III) triflate, 98% 三氟甲磺酸钪 | 144026-79-9 | 302513 |
| Ytterbium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镱(III) | 54761-04-5 | 904954 |
有机碱
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Diisopropylamine, 99.5% 二异丙胺 | 108-18-9 | 549652 |
| 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene, 98% 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 | 6674-22-2 | 292269 |
| N,N-Dimethylethylamine, 98% N,N-二甲基乙胺 | 598-56-1 | 276586 |
| 1,4-Diazabicyclo[2.2.2]octane, 97% 1,4-二叠氮双环[2.2.2]辛烷 | 280-57-9 | 129882 |
| 4-Dimethylaminopyridine, 99% 4-二甲氨基吡啶 | 1122-58-3 | 117147 |
溶剂
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| 1,2-Dichloroethane, 99% 1,2-二氯乙烷 | 107-06-2 | 353972 |
| 1,1,2,2-Tetrachloroethane, 98.5% 1,1,2,2-四氯乙烷 | 79-34-5 | 470939 |
| Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 乙腈 | 75-05-8 | 980779 |
| Benzotrifluoride, 99%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 三氟甲基苯 | 98-08-8 | 350291 |
| Chlorobenzene, 99% 氯苯 | 108-90-7 | 292651 |
| Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷 | 75-09-2 | 908525 |
| Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯 | 141-78-6 | 954403 |
| Tetrahydrofuran, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal 四氢呋喃 | 109-99-9 | 974643 |
| tert-Butanol, 99.5%, ACS reagent 叔丁醇 | 75-65-0 | 926353 |
相关产品
有机分子催化剂手性催化剂和配体
参考文献
推荐阅读
冯氏配体——可用于尼群地平、尼莫地平和非洛地平合成冯氏配体——动力学拆分法合成“药效团”α-亚甲基-γ-丁内酯
冯氏配体——抗菌药“药效团”4-恶唑烷酮的光催化合成
手性配体——品种齐全，选择性好，更有最新科研成果供应
叶龙武教授科研成果 | 一类新型双齿噁唑啉配体
经典与新颖的完美结合——手性噁唑啉配体
金鸡纳碱——不对称合成中的高效催化剂
手性膦酸催化剂最新应用盘点
