适合醇类直接反应的全新脱氧偶联试剂
2023-02-13 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
在新药的研发与合成中，具有强官能团容忍度和广泛普适性的交叉偶联反应一直是药物化学家梦寐以求的合成化学工具。在金属有机化学大力发展了50年后，碳碳键形成反应这一领域仅有suzuki偶联实现了这一目标，且suzuki偶联反应的巨大成功是仅限于sp2-sp2碳碳键的构筑 。醇类作为商业易得的烷基合成砌块，一直缺乏普适而直接的偶联反应条件。
![图1：醇作为商业易得的烷合成砌块<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/342dce07ec7049fedbcef771.png)
图1：醇作为商业易得的烷合成砌块[1]
Macmillan课题组基于药物化学家的强烈需求，开发一类全新的脱氧自由基偶联反应。
![图2：全新脱氧自由基偶联反应<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/4464ce83417a619de9c450f9.png)
图2：全新脱氧自由基偶联反应[1]
该反应具有如下特点：
该反应模式具有杰出的官能团容忍度；
可以实现1级（请见图3），2级（请见图4），3级醇（请见图5）的脱氧芳基化反应。
![图3：脱氧唑系列实现1级醇脱氧自由基偶联举例<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/d0a89459704208c649064db3.png)
图3：脱氧唑系列实现1级醇脱氧自由基偶联举例[1]
![图4：脱氧唑系列实现2级醇脱氧自由基偶联举例<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/98511f39de8bcd11ba8dadb2.png)
图4：脱氧唑系列实现2级醇脱氧自由基偶联举例[1]
图5：脱氧唑系列实现3级醇举例脱氧自由基偶联举例[1]
实现C2对称双醇脱氧，并具有较高的产率和光学纯度；
![图：脱氧唑系列实现C2对称双醇脱氧举例<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/98e09ed72bbbfbcc44d23d2b.png)
图：脱氧唑系列实现C2对称双醇脱氧举例[1]
应用于多种药物合成及其功能化
在未正式发表前，已经取得了多家跨国药企的巨大兴趣，且已经在实际探索应用中；
![图：脱氧唑系列应用于多多种药物合成<sup>[1]<sup>](/assets/jk-articles-all/4dca413f083bc6677602f296.png)
图：脱氧唑系列应用于多多种药物合成[1]
参考文献
产品信息
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源自nature全新脱氧偶联试剂——Deoxazole今年的诺贝尔化学奖，量小志大
