天然产物修饰——化繁为简，取长补短，打开活性构象的大门！
2022-09-05 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
天然产物复杂的分子结构赋予了其独特的生理活性，是许多新型药物研发的宝库，但新的活性分子的发现仅仅是药物研发的起始阶段，自然界中的天然产物通常存在结构复杂、毒副作用大、溶解性差、活性不强等缺陷，难以成药，需通过化学法或生物转化法对其进行结构修饰[1]。化学法是通过活性测试和构效关系研究，确定药效团，对药效团以外的结构进行优化改造，如烷基化、酰基化、磺化、磷酸化等。生物转化法是利用微生物或其产生的酶对天然产物进行结构修饰，目前该方法已涉及糖基化、羟基化、环氧化、甲基化、异构化、酯化、水解、重排等多种反应类型。简化天然产物结构，有利于人工规模化合成；消除不必要手性中心，可降低毒副作用；引入助溶基团或其他功能结构片段，可提高溶解性和活性[2]。天然产物结构修饰可大幅提升其成药率，加速新药研发进程。
![图1 甘草次酸糖基化形成甘草次酸-3-O-单葡萄糖<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/9a7328e6cc59b0f6b453c75b.jpg)
百灵威可提供天然产物，含卤化合物、磺酸、磷酸、羧酸及其衍生物等分子砌块，氧化剂、还原剂、格氏试剂、烷基化、氟化、糖基化等合成试剂以及路易斯酸、过渡金属催化剂和配体系列产品，助力天然产物结构修饰研究。
天然产物——助力药物活性相关研究
有“氟”同享——30000种含氟砌块任你选
含硫化合物——30000+产品，让您“硫”连忘返
含磷化合物——5000多种产品，助力有机磷化学全面发展！
百灵威格氏试剂
氟化试剂——对号入座，优选不难
糖合成——800多种产品，助您解决糖类获得性问题
过渡金属有机化学——6000多种催化剂和配体，任您选择！
天然产物提取——常用方法及相关产品汇总
图1 甘草次酸糖基化形成甘草次酸-3-O-单葡萄糖[1]
天然产物
1
2
3
4
5
6
天然产物——助力药物活性相关研究
分子砌块
1
2
3
4
品名：
N-Tris(hydroxymethyl)methyl-2-aminoethanesulfonic acid, 99%
N-三(羟甲基)甲基-2-氨基乙磺酸
CAS：7365-44-8
货号：199971
N-Tris(hydroxymethyl)methyl-2-aminoethanesulfonic acid, 99%
N-三(羟甲基)甲基-2-氨基乙磺酸
CAS：7365-44-8
货号：199971
1
2
3
4
5
6
7
8
有“氟”同享——30000种含氟砌块任你选
含硫化合物——30000+产品，让您“硫”连忘返
含磷化合物——5000多种产品，助力有机磷化学全面发展！
合成试剂
1
2
3
4
1
2
品名：
Glucose oxidase, from Aspergillus niger, 200 units/mg, M. W. 150, 000
葡萄糖氧化酶
CAS：9001-37-0
货号：347740
Glucose oxidase, from Aspergillus niger, 200 units/mg, M. W. 150, 000
葡萄糖氧化酶
CAS：9001-37-0
货号：347740
3
4
百灵威格氏试剂
氟化试剂——对号入座，优选不难
糖合成——800多种产品，助您解决糖类获得性问题
催化剂和配体
1
2
3
4
1
2
3
4
1
品名：
1,3-Bis(2,6-di-i-propylphenyl)imidazol-2-ylidene, min. 98%
1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基
CAS：244187-81-3
货号：07-0595
1,3-Bis(2,6-di-i-propylphenyl)imidazol-2-ylidene, min. 98%
1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基
CAS：244187-81-3
货号：07-0595
2
3
品名：
2-Di-tert-butylphosphino-2'-(N,N-dimethylamino)biphenyl, 98%
2-二叔丁基膦-2'-(N,N-二甲氨基)联苯
CAS：224311-49-3
货号：218882
2-Di-tert-butylphosphino-2'-(N,N-dimethylamino)biphenyl, 98%
2-二叔丁基膦-2'-(N,N-二甲氨基)联苯
CAS：224311-49-3
货号：218882
4
品名：
(+)-2,2'-Isopropylidenebis[(4R)-4-benzyl-2-oxazoline], 98%
(+)-2,2'-异亚丙基双[(4R)-4-苄基-2-噁唑啉]
CAS：141362-77-8
货号：620798
(+)-2,2'-Isopropylidenebis[(4R)-4-benzyl-2-oxazoline], 98%
(+)-2,2'-异亚丙基双[(4R)-4-苄基-2-噁唑啉]
CAS：141362-77-8
货号：620798
5
6
7
过渡金属有机化学——6000多种催化剂和配体，任您选择！
参考文献
- 王清, 陈依军. 天然产物成药性的合成生物学改良J.合成生物学,2020,1(05):583-592.
- 郭宗儒.天然产物的结构改造J.药学学报, 2012, 47(02):144-157.
推荐阅读
七大系列，上万个产品，助力天然产物全合成研究！天然产物提取——常用方法及相关产品汇总
