C-H活化——麦克阿瑟天才奖获得者一年2篇Science
2022-01-04 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
2021年6月，麦克阿瑟天才奖获得者余金权及其课题组在《Science》上发表的文章，报道了一种带有双齿吡啶/吡啶酮配体的钯配合物催化剂，在有氧条件下，该催化剂可有效催化芳香羧酸的羧基临位环上的C-H键羟基化（图1）[1]，颠覆了选择性活性位点由杂环决定的传统认知，使得在以前无法进入的位点上对药物相关的有机化合物进行修饰成为可能。
![图1 双齿吡啶/吡啶酮配体的钯配合物催化芳基C-H键羟基化<sup>[1]</sup>](https://shop.jkchemical.com/res/0-7238.jpg)
同年11月，余金权及其课题组又在《Science》上发表了第二篇文章，报道了他们新开发的两种双齿吡啶/吡啶酮配体（图2中L8和L33），通过Pd 催化的脱氢反应，可将廉价的脂肪族羧酸转化为α,β-不饱和酸，甚至还可以进一步催化α,β—不饱和羧酸的C-H键活化生成γ-亚烷基丁烯内酯[2]，而这一结构也广泛存在于药物分子中。
![图2 配体控制的脂肪酸的α,β-脱氢或C-C偶联<sup>[2]</sup>](https://shop.jkchemical.com/res/0-7239.jpg)
这两项研究的本质都是C-H键的活化。C-H键在有机分子中广泛存在，“C-H键活化是有机化学中的圣杯”这句化学界的名言，足以说明其重要地位。实现C-H键的选择性活化，不仅可简化有机合成过程，使可被靶向的位点数量大大增加，还能将廉价的基础化工原料转化为高附加值的精细化学品，在药物研发和新材料开发等领域都具有极大的应用前景。
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- 种类齐全，涵盖C-H催化剂、C-H活化用添加剂、C-H活化用配体及辅基三个类别；
- 活性高，批次质量稳定。
产品列表
- C-H 催化剂
1
2
3
4
- C-H 活化用添加剂
4
品名：
2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-1-oxyl free radical, 98%
2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基
CAS：2564-83-2
货号：235286
2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-1-oxyl free radical, 98%
2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基
CAS：2564-83-2
货号：235286
- C-H 活化用配体及辅基
参考文献
- Zhen Li, Zhen Wang, Nikita Chekshin, Shaoqun QianJennifer X. Qiao, Peter T. Cheng Kap-Sun Yeung, William R. Ewing. A tautomeric ligand enables directed C‒H hydroxylation with molecular oxygenJ. Science, 2021, 372(6549):1452-1457.
- Zhen Wang, Liang Hu, Nikita Chekshin, Zhe Zhuang, Shaoqun Qian, Jennifer X. Qiao, Jin-Quan Yu. Ligand-controlled divergent dehydrogenative reactions of carboxylic acids via C–H activationJ. Science, 2021, 374(6527):1281-1285.
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