螺环化合物
2021-11-10 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
螺环化合物是一种双（多）环有机化合物，环之间通过一个原子连接。环可以不同，也可以相同。连接的原子称为螺原子。
螺环化合物具有稳定的刚性结构，存在异头效应、螺共轭以及螺超共轭等一般有机化合物所不具备的特殊性质。科学家们发现许多螺环化合物具有多种多样的药物和生理活性，例如生物碱(-)-西比林，稠合的四环木质素生物碱 Nankakurine A，β-香草酮，几种海绵毒素，菖蒲螺烯酮 B等。螺环化合物作为许多药物的中间体，其在生物学及医学领域应用前景广阔，同时在催化、材料等其他方面也有重要应用。
螺环化合物具有多种药物和生理活性
[6+5]螺环化合物
2-Boc-2,8-二氮杂螺环[4.5]癸烷是合成螺环哌嗪和二氮杂酰胺的关键中间体。这些化合物为进一步研究选择性H拮抗剂在各种潜在疾病状态下的治疗效果提供了有用工具。
螺环哌嗪和二氮杂酰胺的合成
- J. Med. Chem., 2014, 57, 733−758
[6+6]螺环化合物
3,9-二氮螺环[5.5]十一烷已用于合成粘接胺类似物。这类化合物可用于检查哑铃型非肽分子诱导细胞粘附机制；结果表明，多个粘接胺分子协同结合硫酸乙酰肝素并诱导其组装，促进硫酸乙酰肝素结合的syndecan-4在细胞表面的聚集。
![[6+6]螺环化合物用于合成粘结胺类似物](/assets/jk-articles-all/b109b6288cf83ab35506f1a2.png)
[6+6]螺环化合物用于合成粘结胺类似物
- Takemoto, N.; Suehara, T.; et al. J. Am. Chem. Soc., 2013, 135, 11032−11039.
[6+4]螺环化合物
经1-氧杂-7-氮杂螺[3.5]壬烷修饰后，YM-53403衍生物对RSV A2和RSV B-WST的抗病毒活性显著提高；这一发现为有效的RSV治疗提供了新的思路。
![[6+4]螺环化合物用于修饰衍生，提高YM-53403的抗病毒活性](/assets/jk-articles-all/051947222b09cdb88d4288a4.png)
[6+4]螺环化合物用于修饰衍生，提高YM-53403的抗病毒活性
- Xiong, H.; Foulk, M.; et al. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2013, 23, 6789 – 6793.
[5+4]螺环化合物
当使用2-氧杂-6-氮杂螺环[3.4]辛烷对4-苯胺基喹唑啉衍生物进行修饰后，产物对两种肺癌细胞系（HCC827和A549）具有更高的EGFR抑制活性。
![[5+4]螺环化合物修饰4-苯胺基喹唑啉衍生物](/assets/jk-articles-all/bf7ee4696dadd585828cb37d.png)
[5+4]螺环化合物修饰4-苯胺基喹唑啉衍生物
- Zhao, F.; Lin, Z. H.; Wang, F.; et al. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2013, 23, 5385-5388
