跨膜转运蛋白通路相关高活性小分子拮抗剂、阻滞剂
2021-01-12 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
大多数小分子物质穿透细胞膜需通过膜转运蛋白（membrane transport proteins）介导完成。转运蛋白在营养物质摄取、代谢产物释放以及信号转导等广泛的细胞活动中起着重要作用。它主要包括3类：ATP驱动泵、离子通道和载体蛋白（也称转运体）。
ATP驱动泵利用ATP水解释放的能量，实现离子或分子逆浓度梯度跨膜转运，包括P类、V类、F类和ABC超家族类。Na+-K+泵和Ca2+泵属于P类转运蛋白，F类和V类转运蛋白负责转运质子，称为质子泵或H泵。
离子通道（图1）又称通道蛋白，是横跨质膜的亲水性通道，不同种类的离子通道可分别运输离子、水等小分子，包括Na+、K+、乙酰胆碱受体通道等。
![图1 Plasma membrane ion channels<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/205a395b973608e3b7ea95a8.jpg)
图1 Plasma membrane ion channels[1]
转运蛋白的基因变异和功能障碍与许多疾病的发生和发展密切相关。多种神经系统和心血管系统疾病，如周期性麻痹、肌强直症和癫痫等均与 K+ 、 Na+ 、 Ca2+等 离子通道有关。此外，药物载体蛋白可作为药物靶点促进药物吸收和外排。
盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂、第一代P糖蛋白抑制剂，还可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛等疾病研究。
百灵威提供跨膜转运蛋白通路中的小分子拮抗剂、阻滞剂、抑制剂等：
- 靶点清晰明确，便于选择；
- 严格的质检，确保产品高纯度、高品质；
- 活性高：生物活性经多客户验证。
产品列表
927378
132203-70-4
Cilnidipine, 99%
L型和N型钙离子阻断剂
360407
72509-76-3
Felodipine, 98%
有效血管选择性钙通道拮抗剂
617059
102767-28-2
Levetiracetam, 98%
调节突触前P/Q型压敏钙离子通道
211222
101477-54-7
Lomerizine dihydrochloride, 99%
双重L型和T型电压门控钙通道拮抗剂
326924
89226-75-5
Manidipine dihydrochloride, 99%
钙离子通道阻断剂
307439
21829-25-4
Nifedipine, 98%
有效钙离子通道阻滞剂
488698
66085-59-4
Nimodipine, 99%
钙离子通道阻断剂nifedipine类似物，降低胞内游离钙
222133
95635-56-6
Ranolazine dihydrochloride, 98%
抑制内向钠电流的后期作用
814142
135459-87-9
Strontium ranelate, 98%
激活非骨骼细胞中的钙敏感受体
455364
136-47-0
Tetracaine hydrochloride, 98%
有效通道功能变构酶抑制剂
107868
152-11-4
Verapamil hydrochloride, 98%
钙通道阻滞剂
155711
298-46-4
Carbamazepine, 97%
压敏钠离子通道阻断剂
185928
84057-84-1
Lamotrigine, 98%
选择性阻断电压门控钠离子通道
365720
630-93-3
Phenytoin sodium, 98%
有效电压门控Na+通道阻滞剂
179837
125-33-7
Primidone, 99%
神经元性电压门控钠通道（VGSC）阻滞剂
786133
106308-44-5
Rufinamide, 98%
电压门控式Na+通道阻断剂
946916
1744-22-5
Riluzole, 98%
属于钠通道阻滞剂家族，可抑制GABA摄取
143569
42971-09-5
Vinpocetine, 98%
一种长春花生物碱衍生物，可阻断Na+通道
参考文献
相关文章
PI3K/Akt/mTOR信号通路细胞周期/DNA损伤信号通路
神经信号通路
表观遗传学
MAPK信号通路
蛋白质酪氨酸激酶信号通路
细胞信号通路系列产品
文中图片来源于网络，如有侵权，请联系我们删除。
