抗肿瘤药物之星——蛋白质酪氨酸激酶（PTKs）小分子抑制剂
2020-11-19 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
蛋白质酪氨酸激酶（PTKs）可催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。PTKs主要有两类：膜受体型（RTKs）和非受体型（NRTKs）。
RTKs通过自磷酸化和下游信号蛋白将细胞外信号转导到细胞质，分为9种类型，包括胰岛素和生长因子（如EGFR、PDGF、MCSF、SCF等）受体家族（图1）[1]。NRTKs包括Src、JAKs等，是免疫调节系统的重要组成部分。
RTKs和NRTKs的异常与肿瘤发生、侵袭、迁移及新生血管的生成密切相关。目前越来越多的RTKs小分子抑制剂研制成功并被批准用于临床，取得令人鼓舞的抗肿瘤疗效[2]。
埃罗替尼是一种直接作用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可降低完整肿瘤细胞的EGFR自磷酸化水平，目前已用于非小细胞肺癌研究[3]。![图1 Cell signaling pathways induced by RTKs<sup>[1]</sup>](/assets/jk-articles-all/05e1df18f4382a3a465c87f8.jpg)
图1 Cell signaling pathways induced by RTKs[1]
百灵威销售蛋白质酪氨酸激酶信号通路中的小分子抑制剂，包括EGFR、VEGFR、Bcr-Abl抑制剂等，助力信号通路研究及新药筛选。
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产品列表
1758919
194423-06-8
CL-387785, 97%
不可逆EGFR抑制剂
1891191
1204313-51-8
Lcotinib hydrochloride, 99%
有效、选择性EGFR抑制剂
292869
153436-54-5
PD153035, 98%
有效EGFR 抑制剂
1417793
1214265-56-1
WZ-3146, 98%
突变选择性EGFR抑制剂
1109982
212141-51-0
Vatalanib dihydrochloride, 99%
VEGFR2/KDR抑制剂
1232626
439081-18-2
Afatinib, 99%
不可逆抑制EGFR/ErbB
341249
183321-74-6
Erlotinib, 98%
直接作用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂
381939
557795-19-4
Sunitinib, 98%
抑制VEGFR2和PDGFRβ
597344
133550-30-8
AG-490, 99%
抑制EGFR、Stat-3和JAK2/3
795123
388082-77-7
Lapatinib ditosylate, 98%
有效抑制ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域
812864
319460-85-0
Axitinib, 98%
多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3、PDGFRβ
814262
443913-73-3
Vandetanib, 99%
有效的、具有口服活性的 VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制剂
831262
231277-92-2
Lapatinib, 98%
有效抑制ErbB-2、EGFR酪氨酸激酶结构域
976408
755037-03-7
Regorafenib, 98%
多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET、Raf-1
981527
444731-52-6
Pazopanib, 98%
多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、c-Fms
996037
850140-72-6
Afatinib, 98%
不可逆EGFR家族抑制剂
1109982
212141-51-0
Vatalanib dihydrochloride, 99%
VEGFR2/KDR抑制剂
381939
557795-19-4
Sunitinib, 98%
抑制VEGFR2和PDGFRβ
812864
319460-85-0
Axitinib, 98%
多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3、PDGFRβ
814262
443913-73-3
Vandetanib, 99%
有效的、具有口服活性的 VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制剂
976408
755037-03-7
Regorafenib, 98%
多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET、Raf-1
981527
444731-52-6
Pazopanib, 98%
多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、c-Fms
194937
220127-57-1
Imatinib mesylate, 98%
可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR的酪氨酸激酶抑制剂
1019251
877399-52-5
Crizotinib, 98%
ATP竞争性ALK和c-Met抑制剂
1433442
869288-64-2
PF-573228, 98%
有效、选择性FAK抑制剂
1239123
950769-58-1
Quizartinib, 98%
高选择性、有效的第二代Ⅱ型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂
1868011
1037624-75-1
R428, 98%
高效、选择性Axl抑制剂
469710
148741-30-4
AG 879, 99%
抑制TrKA磷酸化
1239106
940310-85-0
NVP-BHG712, 99%
EphB4激酶自身磷酸化抑制剂
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参考文献
- Jiao Q , Bi L , Ren Y , et al. Advances in studies of tyrosine kinase inhibitors and their acquired resistance. Molecular Cancer, 2018, 17(1):36.
- Hubbard SR, et al. Protein Tyrosine Kinase Structure and Function. Annu Rev Biochem. 2000;69:373-98.
- Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.
