神经疾病、肿瘤发生经典通路—MAPK信号通路
2020-11-03 · 系列介绍 · 百灵威授权转载
MAPK是一组丝/苏氨酸蛋白激酶，会被细胞外的刺激信号激活，并介导它从细胞膜传导至细胞核，从而参与增殖、分化、凋亡、癌变等一系列细胞行为。
MAPK信号通路与阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等中枢神经疾病及各种癌症的发生、发展密切相关。
SB 202190是一种选择性p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β2有抑制作用，可治疗记忆障碍，且具有抗癌活性[1-2]；SB 239063是一种有效、选择性p38 MAPK抑制剂，具有抗哮喘作用，并可增强因衰老或疾病受损的记忆，治疗阿尔茨海默病[3]。
![图1 Activation of MAPK( mitogen-activated protein kinase signalling) pathways<sup>[4]</sup>](/assets/jk-articles-all/a908cb0d6b687ce5d6f0e48e.jpg)
图1 Activation of MAPK( mitogen-activated protein kinase signalling) pathways[4]
百灵威提供MAPK信号通路中小分子抑制剂，包括MEK、ERK、Raf抑制剂等，助力信号通路研究及新药筛选。
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188536
305350-87-2
SL327, 98%
MEK1和MEK2抑制剂
1239099
1094614-84-2
BIX 02188, 97%
MEK5选择性抑制剂
1189969
606143-52-6
Selumetinib, 99%
高选择性MEK1抑制剂
1239133
871700-17-3
Trametinib, 98%
MEK1/2 抑制剂
1759173
1173097-76-1
U0126-EtOH, 98%
高度选择性MEK1/2抑制剂
2446569
1207293-36-4
BI-847325, 98%
MEK和AK的ATP竞争性双重抑制剂
302058
167869-21-8
PD98059, 98%
非ATP竞争性MEK抑制剂
837005
391210-10-9
PD0325901, 98%
选择性、可渗透细胞MEK抑制剂
903184
942183-80-4
SCH772984, 98%
有效抑制ERK1和ERK2活性
2059600
1435488-37-1
XMD17-109, 99%
特异性的ERK-5抑制剂
1499011
839707-37-8
Pluripotin, 98%
ERK1和RasGAP的双重抑制剂
9001989
869886-67-9
Ulixertinib, 99%
有效、高度选择性、ATP-竞争性ERK1/2抑制剂
1753086
896720-20-0
VX-11e, 98%
高效、选择性的ERK 抑制剂
1833160
865362-74-9
FR 180204, 98%
ATP竞争性ERK抑制剂
1834602
942183-80-4
SCH772984, 98%
选择性ERK1/2抑制剂
2276068
181223-80-3
DEL-22379, 98%
ERK二聚化抑制剂
138704
220904-83-6
GW 5074, 98%
有效、选择性c-Raf抑制剂
1189872
918505-84-7
PLX-4720, 99%
有效的、选择性、B-RafV600E 抑制剂
528518
208260-29-1
ZM 336372, 96%
有效蛋白激酶c-Raf抑制剂
2275953
950736-05-7
B-Raf IN 1, 98%
有效选择性B-Raf抑制剂
920470
303727-31-3
L-779450, 98%
有效选择性B-Raf抑制剂
1750763
1228591-30-7
TAK-632, 98%
有效的pan-RAF抑制剂
1349108
918504-65-1
Vemurafenib, 99%
有效B-RAF选择性抑制剂，能够抑制RAFV600E和c-RAF-1的活性
1410144
1195765-45-7
Dabrafenib, 98%
突变型B-RAFV600特异性抑制剂
1834969
1229582-33-5
URMC-099, 99%
MLK3抑制剂
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参考文献
- Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells and synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.
- Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.
- Matthew Huentelman, et al. Methods of treating memory loss and enhancing memory performance. US 20120245188 A1.
- Wagner, E., Nebreda, Á. Signal integration by JNK and p38 MAPK pathways in cancer development. Nat Rev Cancer 9, 537–549 (2009).
