PEG(聚乙二醇)选择4要素
2020-06-11 · 选用指南 · 百灵威授权转载
PEG(聚乙二醇)可以增强疏水性药物、蛋白质、核酸、脂质体的溶解性,提高稳定性和延长循环时间,现已成为生物技术和生物医学界关注的焦点,广泛应用于大分子与表面的连接、药物和脂质体的靶向性、纳米颗粒功能化等诸多领域[1]。
选择PEG时,有以下4个方面需要考虑。
功能
- 单官能团PEG:包含一个化学反应性末端,可用于PEG化,纳米材料修饰、改性;
- 双官能团PEG:包含两个反应性末端,包含同源双官能团PEG(两个反应性末端相同)和异源双官能团PEG(两个反应性末端不同),用于缀合和交联。
PEG结构
反应性
- 共价缀合:具有反应性末端基团的PEG,例如-NHS、-SH或-COOH基团,可以与相应的官能团共价缀合;
- 聚合:末端基团为丙烯酸酯(Acrylate)的PEG可通过光聚合反应聚合。
分子量
- PEG化:分子量较高的PEG(≥ 5 kDa)用于与低分子量药物缀合。分子量较低的PEG(≤ 5 kDa)用于PEG化结合蛋白质和多肽。
- 制备水凝胶:通常使用高分子量PEG(≥ 5 kDa)。