上氘试剂，叩开医药创新之门
2020-03-10 · 推荐产品 · 百灵威授权转载
随着药物研发的不断尝试和发展，创新变得越来越难？
几乎所有已知的化学分子和生物靶点都已被制药工业筛选或开发过？
尽管新药研发的费用逐年增加，但成功上市的新药却不断减少？
在这样的情况下，上氘试剂显示出了它的优势[1]。氘在药物分子中的形状和体积与氢基本上相同[2]， 如果药物分子中的氢被选择性的替换为氘，氘代药物一般还会保留原来的生物活性和选择性。不仅如此，C-D键的结合比C-H键更加稳定，往往可直接影响某些药物的吸收、分布、代谢和排泄等属性，从而提高药物的疗效、安全性和耐受性，使氘代药物在身体内作用时间更长，效果更优，所以氘代药物渐渐成为了近几年药物研发领域的新宠。
2017年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了世界上首个氘代药物—AUSTEDO™（氘代丁苯那嗪），该药物可用于治疗亨廷顿舞蹈症引发的异常不自主运动，在氘化后，药代动力学特征得到改善，半衰期显著延长，从而允许较低的治疗剂量；SD-254是文法拉辛的氘代化合物，一期临床试验表明SD-254的代谢速度是文法拉辛的一半，因而其在体内持续的时间更长，疗效更明显。
首个上市氘代药物（AUSTEDO）及氘代文拉法辛
- Qilu Pharmaceutical Affairs, [J]. 2010 , 29(11) : 682-684.
- Arch Biochem Biophys, [J]. 2007, 465(1) : 82-89
上氘试剂是氘代药物合成的必备原料，J&K上氘试剂具有：
- 品种全：包含氘代还原试剂，氘代路易斯酸，氘代氟化试剂多个合成系列产品；
- 氘代度高；
- 现货充足；
- 可供大包装。
产品列表
| 品名 | CAS | 货号 |
|---|---|---|
| Dimethyl-d6 carbonate, 99.5 atom%D 碳酸二甲酯-d6 | 108481-44-3 | 218849 |
| Malonic acid-d4, 99.5 atom%D 丙二酸-d4 | 813-56-9 | 248951 |
| Trifluoroacetic acid-d, 99.5 atom%D 氘代三氟乙酸 | 599-00-8 | 284235 |
| Acetyl chloride-d3, 99 atom%D 乙酰氯-d3 | 19259-90-6 | 532766 |
| Sodium deuteroxide, 40 wt.% solution in D2O, 99.9 atom%D 氘氧化钠 | 14014-06-3 | 551792 |
| Sodium borodeuteride, 98 atom%D 硼氘化钠 | 15681-89-7 | 946944 |
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